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    丙二腈

    更新時間:2019-06-10 23:05:03

    丙二腈結構式
    丙二腈結構式
    常用名 丙二腈 英文名 N-Methylmoranoline
    CAS號 69567-10-8 分子量 177.19800
    密度 1.394g/cm3 沸點 367.2oC at 760 mmHg
    分子式 C7H15NO4 熔點 126-128oC
    MSDS 中文版 美版 閃點 220.3oC

     丙二腈用途


    N-Methylmoranoline (MOR 14)是 α-glucosidase 的抑制劑。

     丙二腈名稱

    中文名 N-甲基-1-脫氧尻霉素
    英文名 n-methyl-1-deoxynojirimycin
    中文別名 1,5-二脫氧-1,5-亞氨基-1-甲基-D-山梨醇
    英文別名 更多

     丙二腈生物活性

    描述 N-Methylmoranoline (MOR 14)是 α-glucosidase 的抑制劑。
    相關類別
    體外研究 N-甲基咪唑啉劑量依賴性地降低兔心臟提取物中的α-1,6-葡糖苷酶活性。相當數量的N-甲基嗎啉的心肌攝取足以完全抑制α-1,6-葡糖苷酶。用25,50和100毫克/千克的N-甲基莫拉諾林進行的缺血前治療可以劑量依賴性地減少梗死面積,而不會改變血壓或心率[1]。 MOR-14顯著增加缺血20和30分鐘時顆粒組分中PKC-ε的水平,以及缺血30分鐘時細胞質組分中PKC-ε的水平[2]。
    體內研究 N-Methylmoranoline將α-1,6-葡糖苷酶活性降低至約20%,減少糖原分解,并在缺血10和30分鐘時減弱乳酸積累[1]。 MOR-14通過抑制離體大鼠心臟中的糖原分解來預防缺血后左心室功能障礙[3]。
    激酶實驗 首先在兔心臟提取物中檢測N-甲基唑啉對心肌α-1,6-葡糖苷酶的抑制作用。底物混合物含有44mM甘氨酰甘氨酸(pH6.5),12.5%兔肝糖原,2.5mM [14C]葡萄糖(20μCi/μM),2.1mM EDTA,4.1mM巰基乙醇,0.02%明膠和N-甲基唑啉(0, 0.01,0.03,0.1,0.3或1.0μM)。將該溶液(16μL)在30℃加熱2分鐘,然后通過加入4μL兔心勻漿引發反應。 60分鐘后,通過加入20μL的0.2N HCl終止反應。將等分試樣(30μL)點在Whatman GF / A玻璃纖維盤上。將盤立即在66%乙醇中洗滌20分鐘,每次三次,并浸入15mL丙酮中10分鐘。然后將圓盤干燥,用液體閃爍計數器[1]測量摻入糖原中的[14C]活性。
    動物實驗 兔:為了研究N-甲基呋喃啉的梗塞面積減小效果,將54只兔隨機分配到藥物治療組或鹽水對照組中。有4個藥物治療組,即3個缺血前治療組,在缺血前10分鐘給予100mg / kg,50mg / kg或25mg / kg的N-甲基呋喃啉,和1個預灌注治療組給予100mg / kg的再灌注前5分鐘服用藥物。在所有處理中,注射體積<1mL / kg體重。治療后,將冠狀動脈閉塞30分鐘并再次灌注。在整個實驗過程中監測血壓和心率直至再灌注后20分鐘,并記錄在基線,缺血0,1,3,5,10,20和30分鐘,以及5,10和20分鐘。再灌注[1]。
    參考文獻

    [1]. Arai M, et al. N-methyl-1-deoxynojirimycin (MOR-14), an alpha-glucosidase inhibitor, markedly reduced infarct size in rabbit hearts. Circulation. 1998 Apr 7;97(13):1290-7.

    [2]. Arai M, et al. Role of protein kinase C in the reduction of infarct size by N-methyl-1-deoxynojirimycin, an alpha-1,6-glucosidase inhibitor. Br J Pharmacol. 2001 Jul;133(5):635-42.

    [3]. Nishida Y, et al. N-methyl-1-deoxynojirimycin (MOR-14), an alpha-glucosidase inhibitor, markedly improves postischemic left ventricular dysfunction. Heart Vessels. 2000;15(6):268-73.

     丙二腈物理化學性質

    密度 1.394g/cm3
    沸點 367.2oC at 760 mmHg
    熔點 126-128oC
    分子式 C7H15NO4
    分子量 177.19800
    閃點 220.3oC
    精確質量 177.10000
    PSA 84.16000
    折射率 1.58
    儲存條件

    存放在密封容器內,并放在陰涼,干燥處。儲存的地方必須遠離氧化劑。2-8 ºC保存。

    穩定性

    遠離強酸,強堿。

    分子結構

    1、 摩爾折射率:42.33

    2、 摩爾體積(m3/mol):127.0

    3、 等張比容(90.2K):366.9

    4、 表面張力(dyne/cm):69.6

    5、 極化率(10 -24cm 3):16.78

    計算化學

    1、 疏水參數計算參考值(XlogP):-1.9

    2、 氫鍵供體數量:4

    3、 氫鍵受體數量:5

    4、 可旋轉化學鍵數量:1

    5、 拓撲分子極性表面積(TPSA):84.2

    6、 重原子數量:12

    7、 表面電荷:0

    8、 復雜度:154

    9、 同位素原子數量:0

    10、 確定原子立構中心數量:4

    11、 不確定原子立構中心數量:0

    12、 確定化學鍵立構中心數量:0

    13、 不確定化學鍵立構中心數量:0

    14、 共價鍵單元數量:1

    更多

    1. 性狀:白色結晶。

    2. 密度(g/mL,25/4℃):未確定

    3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

    4. 熔點(ºC):未確定

    5. 沸點(ºC,常壓):未確定

    6. 沸點(ºC,5.2kPa):未確定

    7. 折射率:未確定

    8. 閃點(ºC):未確定

    9. 比旋光度(º):未確定

    10. 自燃點或引燃溫度(ºC):未確定

    11. 蒸氣壓(kPa,25ºC):未確定

    12. 飽和蒸氣壓(kPa,60ºC):未確定

    13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定

    14. 臨界溫度(ºC):未確定

    15. 臨界壓力(KPa):未確定

    16. 油水(辛醇/水)分配系數的對數值:未確定

    17. 爆炸上限(%,V/V):未確定

    18. 爆炸下限(%,V/V):未確定

    19. 溶解性:未確定 。

     丙二腈安全信息

    個人防護裝備 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
    安全聲明 (歐洲) S22-S24/25
    危險品運輸編碼 NONH for all modes of transport
    WGK德國 3

     丙二腈文獻27

    更多文獻
    Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

    Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

    The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

    Rapid degradation of the heavy chain of class I major histocompatibility complex antigens in the endoplasmic reticulum of human cytomegalovirus-infected cells.

    J. Virol. 68 , 7933, (1994)

    Human cytomegalovirus (HCMV) infection results in a marked reduction in the surface expression of class I major histocompatibility complex antigens on the host cells, which is thought to be one of the...

    Glucosidase and mannosidase inhibitors mediate increased secretion of mutant alpha1 antitrypsin Z.

    J. Biol. Chem. 275(3) , 1987-92, (2000)

    It is now well known that the addition and trimming of oligosaccharide side chains during post-translational modification play an important role in determining the fate of secretory, membrane, and lys...

     丙二腈英文別名

    DEOXYNOJIRIMYCIN,N-METHYL
    N-MDJN
    N-METHYL-1,5-DIDEOXY-1,5-IMINO-D-GLUCITOL
    Mednj
    MOR-14
    N-Methylmoranolin
    N-methyl deoxynojirimycin
    EINECS 203-703-2
    1,5-(methylimino)-1,5-dideoxy-D-glucitol
    N-methylmoranoline
    MFCD00133609
    (2R,3R,4R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpiperidine-3,4,5-triol
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