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    尼美舒利

    更新時間:2019-06-14 13:01:57

    尼美舒利結構式
    尼美舒利結構式
    常用名 尼美舒利 英文名 Nimesulide
    CAS號 51803-78-2 分子量 308.310
    密度 1.5±0.1 g/cm3 沸點 442.0±55.0 °C at 760 mmHg
    分子式 C13H12N2O5S 熔點 140-146°C
    MSDS 中文版 美版 閃點 221.1±31.5 °C
    符號 GHS06
    GHS06
    信號詞 Danger

     尼美舒利用途


    Nimesulide 是一種有選擇性的 COX-2 抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50 值為 70 nM-70 μM,但對 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解熱的作用。

     尼美舒利生物活性

    描述 Nimesulide 是一種有選擇性的 COX-2 抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50 值為 70 nM-70 μM,但對 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解熱的作用。
    相關類別
    靶點

    COX-2:0.07-70 μM (IC50)

    體外研究 尼美舒利是一種選擇性COX-2抑制劑,IC50為70 nM-70μM,呈時間依賴性,但對COX-1的影響較小(IC50>100μM)[1]。尼美舒利(10μM)有效降低子宮內膜癌細胞中的VEGF,并且對正常細胞中的VEGF沒有影響。尼美舒利(10和50μM)顯著降低正常細胞中的MCP-1水平,并且在癌細胞中也觀察到10μM的這種效應。此外,尼美舒利(50μM)有效影響正常細胞中的IL-8水平,但不會導致癌細胞發生變化[3]。
    體內研究 尼美舒利(3和10mg / kg,ip)有效阻斷腹腔注射LPS誘導的大鼠發熱。尼美舒利(3mg / kg,ip)有效地降低由IL-1β,IL-6或TNF-α誘導的發熱反應,但不能阻止由花生四烯酸誘導的發熱反應的初始升高。尼美舒利還顯著降低LPS刺激動物腦脊液中PGE2水平和PGF2α水平,并抑制血漿TNF-α升高97%[2]。
    細胞實驗 用無菌巴斯德吸管小心地移出5×105個活細胞,轉移到新的燒瓶中并與兩種不同劑量的尼美舒利(10和50μM)一起孵育另外24小時。不同劑量的尼美舒利的孵育重復三次。然后收集培養物上清液并以小等分試樣儲存在-70℃直至研究。使用商業試劑盒通過夾心定量酶免疫測定(ELISA)測定VEGF,MCP-1和IL-8濃度[3]。
    動物實驗 大鼠[2]在最初的實驗中,大鼠經腹膜內注射1,3或10毫克/千克劑量的尼美舒利,用5%的cremophor載體稀釋,或2毫克/千克的吲哚美辛稀釋在三(羥甲基)中進行預處理在ip注射LPS(50μg/ kg)之前30分鐘, - 氨基甲烷-HCl(TRIS),pH 8.2。對照動物接受適當的載體加鹽水(1mL / 200g,ip)。選擇3mg / kg尼美舒利的劑量用于剩余的實驗。在另一組實驗中,在icv注射前30分鐘(2μL,1分鐘)腹膜內注射尼美舒利(3mg / kg)或吲哚美辛(2mg / kg),在適當的載體中稀釋,預處理大鼠。 IL-1β(3.12 ng),IL-6(300 ng),TNF-α(250 ng),花生四烯酸(50μg),MIP-1α(500 ng),PGE2(250 ng),PGF2α(250 ng) ),CRF(2μg)或ET-1(1 pmol)。對照動物接受適當的載體(1mL / 200g,ip)和無菌鹽水(2μL,1分鐘,icv)。所有藥物都在上午10:00到11:00之間注射,以避免晝夜節律變化[2]。
    參考文獻

    [1]. Vago T, et al. Effect of nimesulide action time dependence on selectivity towards prostaglandin G/H synthase/cyclooxygenase activity. Arzneimittelforschung. 1995 Oct;45(10):1096-8.

    [2]. Werner MF, et al. Nimesulide-induced antipyresis in rats involves both cyclooxygenase-dependent and independent mechanisms. Eur J Pharmacol. 2006 Aug 14;543(1-3):181-9.

    [3]. Genç S, et al. The effect of COX-2 inhibitor, nimesulide, on angiogenetic factors in primary endometrial carcinoma cell culture. Clin Exp Med. 2007 Mar;7(1):6-10.

     尼美舒利物理化學性質

    密度 1.5±0.1 g/cm3
    沸點 442.0±55.0 °C at 760 mmHg
    熔點 140-146°C
    分子式 C13H12N2O5S
    分子量 308.310
    閃點 221.1±31.5 °C
    精確質量 308.046692
    PSA 109.60000
    LogP 3.79
    外觀性狀 黃色針狀晶體
    蒸汽壓 0.0±1.1 mmHg at 25°C
    折射率 1.638
    儲存條件

    密閉于陰涼干燥環境中

    穩定性

    遵照規定使用和儲存則不會分解。

    分子結構

    1、 摩爾折射率:76.32

    2、 摩爾體積(cm3/mol):212.3

    3、 等張比容(90.2K):595.9

    4、 表面張力(dyne/cm):62.0

    5、 極化率(10-24cm3):30.25

    計算化學

    1.疏水參數計算參考值(XlogP):無

    2.氫鍵供體數量:1

    3.氫鍵受體數量:6

    4.可旋轉化學鍵數量:4

    5.互變異構體數量:無

    6.拓撲分子極性表面積110

    7.重原子數量:21

    8.表面電荷:0

    9.復雜度:450

    10.同位素原子數量:0

    11.確定原子立構中心數量:0

    12.不確定原子立構中心數量:0

    13.確定化學鍵立構中心數量:0

    14.不確定化學鍵立構中心數量:0

    15.共價鍵單元數量:1

    更多

    1. 性狀:從乙醇得淡褐色結晶,無臭無味。

    2. 密度(g/mL,25/4℃):1.11

    3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):無可用

    4. 熔點(ºC):143-144.5

    5. 沸點(ºC,常壓):無可用

    6. 沸點(ºC,5.2kPa):無可用

    7. 折射率:無可用

    8. 閃點(ºC):無可用

    9. 比旋光度(º):無可用

    10. 自燃點或引燃溫度(ºC):無可用

    11. 蒸氣壓(kPa,25ºC):無可用

    12. 飽和蒸氣壓(kPa,60ºC):無可用

    13. 燃燒熱(KJ/mol):無可用

    14. 臨界溫度(ºC):無可用

    15. 臨界壓力(KPa):無可用

    16. 油水(辛醇/水)分配系數的對數值:無可用

    17. 爆炸上限(%,V/V):無可用

    18. 爆炸下限(%,V/V):無可用

    19. 溶解性:易溶于氯仿、二氯甲烷或氫氧化鈉水溶液。

     尼美舒利MSDS

    尼美舒利

    模塊1. 化學品
    產品名稱: Nimesulide

    模塊2. 危險性概述
    GHS分類
     物理性危害未分類
     健康危害
    急性毒性(經口) 第3級
    生殖毒性 第2級
     環境危害未分類
    GHS標簽元素
     圖標或危害標志
     信號詞危險
     危險描述吞咽會中毒。
    懷疑會損害生育能力或胎兒
     防范說明
    [預防]使用前獲取特定手冊。
    處理前必須閱讀并理解所有安全措施。
    使用本產品時切勿吃東西,喝水或吸煙。
    處理后要徹底清洗雙手。
    使用個人所需的防護用具。
    [急救措施] 食入:立即呼叫解毒中心/醫生。
    如接觸到或相關接觸:求醫/就診。
    [儲存]存放處須加鎖。
    [廢棄處置] 根據當地政府規定把物品/容器交與工業廢棄處理機構。

    模塊3. 成分/組成信息
    單一物質/混和物單一物質
    化學名(中文名):尼美舒利
    百分比: >98.0%(HPLC)(T)
    CAS編碼: 51803-78-2
    尼美舒利

    模塊3. 成分/組成信息
    俗名: N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
    分子式: C13H12N2O5S

    模塊4. 急救措施
    吸入: 將受害者移到新鮮空氣處,保持呼吸通暢,休息。求醫/就診。
    皮膚接觸: 立即去除/脫掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水輕輕洗。
    求醫/就診。
    眼睛接觸:用水小心清洗幾分鐘。如果方便,易操作,摘除隱形眼鏡。
    求醫/就診。
    食入: 立即呼叫解毒中心/醫生。漱口。
    緊急救助者的防護:救援者需要穿戴個人防護用品,比如橡膠手套和氣密性護目鏡。

    模塊5. 消防措施
    合適的滅火劑:干粉,泡沫,霧狀水,二氧化碳
    特殊危險性:小心,燃燒或高溫下可能分解產生毒煙。
    特定方法:從上風處滅火,根據周圍環境選擇合適的滅火方法。
    非相關人員應該撤離至安全地方。
    周圍一旦著火:如果安全,移去可移動容器。
    消防員的特殊防護用具:滅火時,一定要穿戴個人防護用品。

    模塊6. 泄漏應急處理
    個人防護措施,防護用具, 使用特殊的個人防護用品(針對有毒顆粒的P3過濾式空氣呼吸器)。遠離溢出物/泄露
    緊急措施:處并處在上風處。
    泄露區應該用安全帶等圈起來,控制非相關人員進入。
    環保措施:防止進入下水道。
    控制和清洗的方法和材料:清掃收集粉塵,封入密閉容器。注意切勿分散。附著物或收集物應該立即根據合適的
    法律法規處置。

    模塊7. 操作處置與儲存
    處理
    技術措施:在通風良好處進行處理。穿戴合適的防護用具。防止粉塵擴散。處理后徹底清洗雙手
    和臉。
    注意事項:如果可能,使用封閉系統。如果粉塵或浮質產生,使用局部排氣。
    操作處置注意事項:避免所有部位的接觸!
    貯存
    儲存條件:保持容器密閉。冷藏儲存。
    存放處須加鎖。
    遠離不相容的材料比如氧化劑存放。
    熱敏
    包裝材料:依據法律。

    模塊8. 接觸控制和個體防護
    工程控制:盡可能安裝封閉體系或局部排風系統。同時安裝淋浴器和洗眼器。
    個人防護用品
     呼吸系統防護: 防塵面具,自攜式呼吸器(SCBA),供氣呼吸器等。使用通過政府標準的呼吸器。依
    據當地和政府法規。
     手部防護:防滲手套。
     眼睛防護:護目鏡。如果情況需要,佩戴面具。
     皮膚和身體防護:防滲防護服。如果情況需要,穿戴防護靴。
    尼美舒利

    模塊9. 理化特性
    固體
    外形(20°C):
    外觀: 晶體-粉末
    顏色: 微淺黃色-黃色
    氣味:無資料
    pH:無數據資料
    熔點: 150°C
    沸點/沸程無資料
    閃點:無資料
    爆炸特性
     爆炸下限:無資料
     爆炸上限:無資料
    密度:無資料
    溶解度:
    [水]無資料
    [其他溶劑]
    溶于:二甲基甲酰胺
    log水分配系數 = -5.23

    模塊10. 穩定性和反應性
    化學穩定性:一般情況下穩定。
    危險反應的可能性:未報道特殊反應性。
    須避免接觸的物質氧化劑
    危險的分解產物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物

    模塊11. 毒理學信息
    急性毒性: orl-rat LD50:200 mg/kg
    ipr-rat LD50:163 mg/kg
    對皮膚腐蝕或刺激:無資料
    對眼睛嚴重損害或刺激:無資料
    生殖細胞變異原性: dnd-mus-orl 210 mg/kg/21D-I
    致癌性:
    IARC =無資料
    NTP =無資料
    生殖毒性:無資料
    RTECS 號碼: PB0970000

    模塊12. 生態學信息
    生態毒性:
    魚類:無資料
    甲殼類:無資料
    藻類:無資料
    殘留性 / 降解性:無資料
    潛在生物累積 (BCF):無資料
    土壤中移動性
     log水分配系數: -5.23
     土壤吸收系數 (Koc):無資料
     亨利定律無資料
    constant(PaM3/mol):
    尼美舒利

    模塊13. 廢棄處置
    如果可能,回收處理。請咨詢當地管理部門。建議在可燃溶劑中溶解混合,在裝有后燃和洗滌裝置的化學焚燒爐中
    焚燒。廢棄處置時請遵守國家、地區和當地的所有法規。

    模塊14. 運輸信息
    聯合國分類: 第1項 毒害品。
    UN編號: 2811
    正式運輸名稱: 有毒固體, 有機物, 不另作詳細說明
    包裝等級: III

    模塊15. 法規信息
    《危險化學品安全管理條例》(2002年1月26日國務院發布,2011年2月16日修訂): 針對危險化學品的安全使用、
    生產、儲存、運輸、裝卸等方面均作了相應的規定。


    模塊16 - 其他信息
    N/A

     尼美舒利毒性和生態

    尼美舒利生態學數據:

    該物質對環境可能有危害,對水體應給予特別注意。

    尼美舒利毒性英文版

     尼美舒利安全信息

    符號 GHS06
    GHS06
    信號詞 Danger
    危害聲明 H301
    警示性聲明 P301 + P310
    個人防護裝備 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
    危害碼 (歐洲) Xn: Harmful;Xi: Irritant;
    風險聲明 (歐洲) R22
    安全聲明 (歐洲) S36
    危險品運輸編碼 UN 2811 6.1/PG 3
    WGK德國 3
    RTECS號 PB0970000
    包裝等級 III

     尼美舒利合成線路

    ~%

    尼美舒利結構式

    尼美舒利

    51803-78-2

    文獻:Lunghi, Angelo; Alos, Miquel A.; Gigante, Lucia; Feixas, Joan; Sironi, Eugenio; Feliu, Josep A.; Cardillo, Paolo Organic Process Research and Development, 2002 , vol. 6, # 6 p. 926 - 932

     尼美舒利制備

    【方法一】
    溴化苯經硝化生成鄰硝基溴化苯,和苯酚鈉進行親核取代反應,生成二苯醚衍生物,經Raney鎳催化氫化還原硝基為氨基,用甲磺酰氯于85℃及有機堿存在下進行磺酰化,最后硝化即得到尼美舒利。
    最后的硝化反應可如下進行。17.3g(0.675m01)磺酰化產物溶于175ml熱冰乙酸中,攪拌下,在15min內滴加5。92g(0.0675mo1)70%硝酸。在蒸汽浴上加熱4h后,傾入水中。過濾析出的沉淀,用乙醇重結晶,得淡褐色的尼美舒利,熔點143-144.5℃。

     尼美舒利文獻64

    更多文獻
    Development of a SPE-UHPLC-MS/MS methodology for the determination of non-steroidal anti-inflammatory and analgesic pharmaceuticals in seawater.

    J. Pharm. Biomed. Anal. 106 , 61-70, (2015)

    An analytical methodology for the simultaneous determination of seven pharmaceuticals and two metabolites belonging to the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and analgesics therapeutic gro...

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    Sci. Total Environ. 508 , 240-50, (2015)

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    Amorphous forms of drugs are increasingly being used to deliver poorly water-soluble compounds. Therefore, understanding the magnitude and origin of differences in crystallization kinetics is highly i...

     尼美舒利英文別名

    N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
    N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide Nimesulide
    EINECS 257-431-4
    AULIN
    N-(2-phenoxy-4-nitrophenyl)methanesulfonamide
    Nimepast
    Mesulid
    Flogovital
    Methanesulfonamide, N-(4-nitro-2-phenoxyphenyl)-
    Sulidene
    Antifloxil
    Nimed
    4-nitro-2-phenoxymethanesulfonanilide
    Nisulid
    Guaxan
    R-805
    Nimesulide
    N-(4-Nitro-2-phenoxy-phenyl)-methanesulfonamide
    MFCD00079470
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    參考價格:$66/10mM*1mLinDMSO

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