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    AL 082D06

    更新時間:2019-02-22 20:28:26

    AL 082D06結構式
    AL 082D06結構式
    常用名 AL 082D06 英文名 AL 082D06
    CAS號 256925-03-8 分子量 409.90900
    密度 N/A 沸點 N/A
    分子式 C23H24ClN3O2 熔點 N/A
    MSDS N/A 閃點 N/A

     AL 082D06用途


    AL 082D06 是一種選擇性的非甾體類糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,Ki 為 210 nM。

     AL 082D06名稱

    中文名 AL 082D06
    英文名 4-[(2-chloro-5-nitrophenyl)-[4-(dimethylamino)phenyl]methyl]-N,N-dimethylaniline
    英文別名 更多

     AL 082D06生物活性

    描述 AL 082D06 是一種選擇性的非甾體類糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,Ki 為 210 nM。
    相關類別
    靶點

    Ki: 210 nM (GR)[1]

    體外研究 AL 082D06(D06)以納摩爾親和力特異性結合GR。添加AL 082D06引起MMTV:Luc報告基因的轉錄激活的劑量依賴性降低,其用半數最大DEX濃度刺激。 AL 082D06使用幾種糖皮質激素反應性啟動子 - 報道系統(包括3-kb酪氨酸氨基轉移酶(TAT)啟動子)和由分離的糖皮質激素反應元件(GRE)序列組成的較不復雜的啟動子,起到拮抗報道活性的作用。 AL 082D06與3H-Dex競爭桿狀病毒表達的GR具有納摩爾親和力。其他細胞內受體(AR,ER,PR和MR)在具有適當受體和氚化配體(> 2500nM)的類似結構的結合測定中對AL 082D06沒有親和力。 AL 082D06對黃體酮,雄激素,鹽皮質激素,類視黃醇,糖皮質激素或雌激素受體沒有活化功效。 AL 082D06在拮抗GR活性方面非常有效,但與用作對照的參照拮抗劑相比,當針對其他類固醇受體進行測試時表現出更弱的效力[1]。
    激酶實驗 提取物和結合測定緩沖液由25mM磷酸鈉,10mM氟化鉀,10mM鉬酸鈉,10%甘油,1.5mM EDTA,2mM二硫蘇糖醇,2mM CHAPS和1mM苯甲基磺酰氟(pH7.4)組成,at室內溫度。以這種方式產生的細胞內受體在公開的親和力下表現出與已知配體的可再現的相互作用。在測定之前對這些制劑進行廣泛的質量控制實驗,包括受體反應,特異性,大小和參照配體親和力。進行受體測定,最終體積為250μL,含有50-75μg提取蛋白,加上1-2nM [3H] Dex,84 Ci / mmol和不同濃度的競爭配體(0-10μM)。使用96孔微管系統進行測定,并在4℃下孵育18小時。在這些緩沖液和溫度條件下的平衡達到6-8小時。非特異性結合定義為在1000nM未標記的Dex存在下保留的結合。在溫育期結束時,將200μL的6.25%羥基磷灰石加入洗滌緩沖液(不含二硫蘇糖醇和苯甲基磺酰氟的結合緩沖液)中。通過羥基磷灰石結合測定法測定與受體結合的特異性配體。羥基磷灰石吸收受體 - 配體復合物,允許從游離放射性標記的配體中分離結合物。將混合物渦旋并在4℃溫育10分鐘并離心,除去上清液。將羥基磷灰石顆粒在洗滌緩沖液中洗滌兩次。受體 - 配體復合物的量通過加入來自National Diagnostics的0.5mM EcoScint A閃爍混合物后的羥基磷灰石顆粒的液體閃爍計數來確定[1]。
    參考文獻

    [1]. Miner JN, et al. A nonsteroidal glucocorticoid receptor antagonist. Mol Endocrinol. 2003 Jan;17(1):117-27.

     AL 082D06物理化學性質

    分子式 C23H24ClN3O2
    分子量 409.90900
    精確質量 409.15600
    PSA 52.30000
    LogP 6.08360

     AL 082D06英文別名

    AL 082D06
    Benzenamine,4,4'-[(2-chloro-5-nitrophenyl)methylene]bis[N,N-dimethyl
    D-06
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