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    柔紅霉素

    更新時間:2019-06-11 15:32:06

    柔紅霉素結構式
    柔紅霉素結構式
    常用名 柔紅霉素 英文名 Daunorubicin
    CAS號 20830-81-3 分子量 527.520
    密度 1.6±0.1 g/cm3 沸點 770.0±60.0 °C at 760 mmHg
    分子式 C27H29NO10 熔點 155oC
    MSDS N/A 閃點 419.5±32.9 °C

     柔紅霉素用途


    Daunorubicin(RP13057)能抑制DNA和RNA合成,對DNA合成的Ki為0.02 μM。

     柔紅霉素名稱

    中文名 道諾霉素
    英文名 daunorubicin
    中文別名 柔紅霉素 | 紅保霉素
    英文別名 更多

     柔紅霉素生物活性

    描述 Daunorubicin(RP13057)能抑制DNA和RNA合成,對DNA合成的Ki為0.02 μM。
    相關類別
    靶點

    Topoisomerase II

    體外研究 Molt-4細胞中柔紅霉素(Dnr)的平均IC50值為0.04μM。柔紅霉素屬于蒽環霉素,一組細胞毒性化學治療劑。蒽環霉素的細胞毒性作用是由DNA插入和通過抑制拓撲異構酶II以及產生活性氧來干擾DNA轉錄和復制的能力引起的[2]柔紅霉素抑制HeLa細胞中DNA和RNA合成的濃度范圍0.2至2μM。對于人胰腺細胞系L3.6中的柔紅霉素(Dnr),IC50值為0.4μM[3]。
    體內研究 與對照組相比,柔紅霉素組(3mg / kg,iv)中尿蛋白排泄,血清肌酐和血尿素氮(BUN)水平顯著增加。與對照組相比,柔紅霉素(DNR)的施用導致腎組織中丙二醛(MDA)水平顯著增加[4]。
    細胞實驗 使用MTT測定評估對柔紅霉素的化學敏感性。簡而言之,96孔板設置有初始密度為2×105個細胞/ mL的細胞,并在不存在和存在9種不同濃度的不同濃度的存在下,在5%CO 2的氣氛中在37℃下孵育72小時。柔紅霉素(Dnr)或Dox的范圍為1.90至0.007μM,一式三份。溫育后,向每個孔中加入10μLMTT溶液(5mg / mL四唑鹽),并將板在37℃下再溫育4小時。通過在10mM HCl溶液中加入100μL10%SDS溶解甲crystals鹽晶體并在37℃下溫育過夜。通過96孔酶聯免疫吸附測定(ELISA)讀板儀在540nm處用參比在650nm處測量吸光度。化學敏感性表示為IC 50,其是與沒有藥物生長的對照細胞相比引起50%細胞存活的藥物濃度。使用Microsoft Excel [2]進行計算。
    動物實驗 大鼠[4]使用8周齡雄性Sprague-Dawley大鼠。在開始實驗之前,將動物隔離并使其適應另外2周。在第0天,每只動物以3mg / kg的劑量接受單次靜脈內注射柔紅霉素(iv)。柔紅霉素以48小時的間隔以三次相等的注射給藥,持續一周,以達到9mg / kg的累積劑量,這充分證明產生心臟毒性和腎毒性。向年齡匹配的大鼠注射相應體積的0.9%NaCl并用作對照(組對照; n = 5)。將22只DNR處理的大鼠隨機分成兩組,口服替米沙坦(10mg / kg /天;柔紅霉素+替米沙坦組; n = 10)或載體(柔紅霉素組; n = 12)。替米沙坦的劑量是根據之前的報告選擇的。替米沙坦的給藥在與柔紅霉素給藥的同一天開始,并在停止使用柔紅霉素后持續另外5周(總共6周)。該研究期限是根據以前的報告選擇的。在第41天,將大鼠單獨置于代謝籠中以進行24小時尿液收集以測量蛋白質濃度并測量體重(BW)。在研究期結束后(6周),處死大鼠并收獲腎組織用于半定量免疫印跡和免疫組織化學研究。
    參考文獻

    [1]. Lehmann M, et al. Activity of topoisomerase inhibitors daunorubicin, idarubicin, and aclarubicin in the Drosophila Somatic Mutation and Recombination Test. Environ Mol Mutagen. 2004;43(4):250-7.

    [2]. Svensson SP, et al. Melanin inhibits cytotoxic effects of Doxorubicin and Daunorubicin in MOLT 4 cells. Pigment Cell Res. 2003 Aug;16(4):351-4.

    [3]. Gervasoni JE Jr, et al. An effective in vitro antitumor response against human pancreatic carcinoma with paclitaxel and Daunorubicin by induction of both necrosis and apoptosis. Anticancer Res. 2004 Sep-Oct;24(5A):2617-26.

    [4]. Arozal W, et al. Telmisartan prevents the progression of renal injury in daunorubicin rats with the alteration of angiotensin II and endothelin-1 receptor expression associated with its PPAR-γ agonist actions. Toxicology. 2011 Jan 11;279(1-3):91-9.

     柔紅霉素物理化學性質

    密度 1.6±0.1 g/cm3
    沸點 770.0±60.0 °C at 760 mmHg
    熔點 155oC
    分子式 C27H29NO10
    分子量 527.520
    閃點 419.5±32.9 °C
    精確質量 527.179138
    PSA 185.84000
    LogP 2.92
    外觀性狀 橙色-紅色粉末
    蒸汽壓 0.0±2.8 mmHg at 25°C
    折射率 1.692
    儲存條件

    放入緊密的貯藏器內

    穩定性

    避免接觸強氧化物

    分子結構

    1、 摩爾折射率:129.98

    2、 摩爾體積(m3/mol):339.4

    3、 等張比容(90.2K):1037.9

    4、 表面張力(dyne/cm):87.4

    5、 極化率(10-24cm3):51.52

    計算化學

    1.疏水參數計算參考值(XlogP):無

    2.氫鍵供體數量:5

    3.氫鍵受體數量:11

    4.可旋轉化學鍵數量:4

    5.互變異構體數量:54

    6.拓撲分子極性表面積186

    7.重原子數量:38

    8.表面電荷:0

    9.復雜度:960

    10.同位素原子數量:0

    11.確定原子立構中心數量:6

    12.不確定原子立構中心數量:0

    13.確定化學鍵立構中心數量:0

    14.不確定化學鍵立構中心數量:0

    15.共價鍵單元數量:1

    更多

    1.性狀:未確定

    2.密度(g/mL,25/4℃):未確定

    3.相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

    4.熔點(ºC):未確定

    5.沸點(ºC,常壓):未確定

    6.沸點(ºC,5.2kPa):未確定

    7.折射率:未確定

    8.閃點(ºC):未確定

    9.比旋光度(º):未確定

    10.自燃點或引燃溫度(ºC):未確定

    11.蒸氣壓(kPa,25ºC):未確定

    12.飽和蒸氣壓(kPa,60ºC):未確定

    13.燃燒熱(KJ/mol):未確定

    14.臨界溫度(ºC):未確定

    15.臨界壓力(KPa):未確定

    16.油水(辛醇/水)分配系數的對數值:未確定

    17.爆炸上限(%,V/V):未確定

    18.爆炸下限(%,V/V):未確定

    19.溶解性:未確定

     柔紅霉素毒性和生態

     柔紅霉素安全信息

    風險聲明 (歐洲) R3249
    危險品運輸編碼 UN 3249
    包裝等級 III
    危險類別 6.1(b)

     柔紅霉素制備

    我國由河北省正定縣土壤中分離出的天藍淡紅色放線菌正定變種(Str.Coeruleorubidusuar.Zhengding)培養液提出的抗生素,與國外報道的柔紅霉素是同類的物質。上述菌種在發酵過程中產生柔紅霉素A,B二種組分,A為有效成分,約占30%左右。B組分的毒性比A組分大近100倍。采用氯仿等溶媒萃取,通過提煉將B組分除去

     柔紅霉素英文別名

    (1S,3S)-3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-(methyloxy)-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside
    DAUNOMYCIN
    daunamycin
    5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-, (8S-cis)-
    (1S,3S)-3-Acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenyl 3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside
    (8S-cis)-8-Acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro--6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione
    daunoxome
    (8S-cis)-8-Acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione
    fi6339
    5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-, (8S,10S)-
    cerubidin
    rubomycinc
    5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-, (8S-cis)-
    Daunorubicin
    (8S,10S)-8-Acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione
    (8S,10S)-8-Acetyl-10-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracen-5,12-dion
    (8S,10S)-8-acétyl-10-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-méthyltétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-1-méthoxy-7,8,9,10-tétrahydrotétracène-5,12-dione
    EINECS 245-723-4
    (8S,10S)-8-acetyl-10-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione
    Cerubidine(R)
    (1S,3S)-3-Acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside
    (8S,10S)-8-Acetyl-10-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydro-5,12-tetracenedione
    daunorubicinum [INN_la]
    RUBIDOMYCIN
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