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    海沙瑞林

    更新時間:2019-06-17 12:56:18

    海沙瑞林結構式
    海沙瑞林結構式
    常用名 海沙瑞林 英文名 Hexarelin
    CAS號 140703-51-1 分子量 887.04000
    密度 1.322 g/cm3 沸點 1403.6oC at 760 mmHg
    分子式 C47H58N12O6 熔點 N/A
    MSDS 中文版 美版 閃點 802.7oC

     海沙瑞林用途


    Examorelin 是一種合成的生長激素釋放肽,結合到生長激素促分泌素受體 (GHSR) 1a和非GHSR受體CD36,具有心臟保護作用。

     海沙瑞林名稱

    中文名 艾沙瑞林
    英文名 Hexarelin
    中文別名 海沙瑞林 | 艾莫瑞林 | 醋酸海沙瑞林
    英文別名 更多

     海沙瑞林生物活性

    描述 Examorelin 是一種合成的生長激素釋放肽,結合到生長激素促分泌素受體 (GHSR) 1a和非GHSR受體CD36,具有心臟保護作用。
    相關類別
    靶點

    GHSR[1]

    體外研究 將培養的MIN6細胞與無血清培養基(SFM)(對照),1μMExareorelin(Hex),1mM鏈脲佐菌素(STZ)單獨或STZ孵育,然后用Examorelin孵育6小時。 MIN6的活力受細胞不同處理的顯著影響(F(3,36)= 5.244,P <0.01)。與僅用STZ治療的患者相比,用STZ處理的MIN6細胞接著是Examorelin,細胞活力大大增加(對照組的105.3%,P <0.01)[2]。
    體內研究 Examorelin(Hexarelin)治療可改善心臟收縮功能,減少丙二醛產生,并增加存活的心肌細胞數量。 Examorelin治療的有益效果略微優于等摩爾ghrelin治療。 Examorelin還誘導I / R心肌中IL-1β表達的下調和IL-1Ra表達的上調,其可被GHSR拮抗劑(D-Lys3)-GHRP-6中和。 Examorelin部分通過激活心臟GHSR1a受體修飾IL-1信號通路,保護體內心肌細胞免受I / R損傷[1]。檢查了Examorelin(100μg/ kg)在STZ誘導的糖尿病大鼠中的作用。 STZ注射顯著增加大鼠的血糖水平,而Examorelin(Hex)治療減少了STZ的效果。分別在禁食和進食條件下測量大鼠的血漿胰島素水平。不同治療對空腹胰島素水平有顯著影響(F(3,28)= 7.472,P <0.01)。 Examorelin單獨增加血漿胰島素(P <0.05),而STZ顯著降低血漿胰島素(P <0.001)。 STZ + Examorelin治療的大鼠顯示胰島素水平升高(P <0.001)。與空腹胰島素水平相似,喂食胰島素水平(治療(3,28)= 61.89,P <0.001)在Examorelin治療的大鼠中顯著增加(P <0.001)并且在STZ治療的大鼠中減少。此外,Examorelin還改善了STZ誘導的血漿胰島素水平降低[2]。
    細胞實驗 將MIN6和α-TC6細胞接種在96孔板中,并在Examorelin(1μM)和STZ(1mM)存在或不存在下培養0.5,1,2,4和6小時。處理后,用新鮮的SFM替換細胞,并使用含有四唑鎓化合物MTS的CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay定量活細胞數。通過用酶標儀測量490nm處的吸光度來確定細胞活力,并表示為相對于對照細胞的百分比[2]。
    動物實驗 大鼠[2]實驗在雄性Wistar大鼠(180-200g)中進行。在標準的住房條件下(從06:00到18:00點亮,溫度22±2℃)將大鼠分開飼養,并隨意獲得食物和水。將單次腹膜內注射溶解在0.1mol / L檸檬酸鹽緩沖液(pH4.5)中的STZ以65mg / kg體重的劑量使用。年齡匹配的對照大鼠接受等體積的載體(檸檬酸鈉緩沖液)。 STZ或載體注射后4周,根據治療方法將大鼠隨機分為4組(n = 16 /組):載體,然后用鹽水給予大鼠2周(對照組);或100μg/ kg Examorelin,持續2周(Examorelin治療組); STZ處理的大鼠接著鹽水處理2周(STZ處理組);或100μg/ kg Examorelin,持續2周(STZ + Examorelin治療組)。每天腹腔注射鹽水和Examorelin。
    參考文獻

    [1]. Huang J, et al. The Growth Hormone Secretagogue Hexarelin Protects Rat Cardiomyocytes From in vivo Ischemia/Reperfusion Injury Through Interleukin-1 Signaling Pathway. Int Heart J. 2017 Apr 6;58(2):257-263.

    [2]. Zhao Y, et al. Hexarelin Protects Rodent Pancreatic Β-Cells Function from Cytotoxic Effects of Streptozotocin Involving Mitochondrial Signalling Pathways In Vivo and In Vitro. PLoS One. 2016 Feb 26;11(2):e0149730.

     海沙瑞林物理化學性質

    密度 1.322 g/cm3
    沸點 1403.6oC at 760 mmHg
    分子式 C47H58N12O6
    分子量 887.04000
    閃點 802.7oC
    精確質量 886.46000
    PSA 300.89000
    LogP 5.39220
    外觀性狀 白色粉末
    蒸汽壓 0mmHg at 25°C
    折射率 1.66
    儲存條件 ?20°C

     海沙瑞林安全信息

    個人防護裝備 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
    危險品運輸編碼 NONH for all modes of transport
    RTECS號 OL4683333

     海沙瑞林文獻114

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     海沙瑞林英文別名

    MFCD00671439
    M.W. 887.04 C47H58N12O6
    L-Histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide
    Hexarelin
    HIS-D-2-METHYL-TRP-D-PHE-LYS-NH2
    Examorelin
    GROWTH HORMONE RELEASING HEXAPEPTIDE
    HIS-D-2-ME-TRP-ALA-TRP-D-PHE-LYS-NH2
    L-Lysinamide, L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-
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