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    醋酸烏利司他

    更新時間:2019-06-11 12:12:55

    醋酸烏利司他結構式
    醋酸烏利司他結構式
    常用名 醋酸烏利司他 英文名 Ulipristal acetate
    CAS號 126784-99-4 分子量 475.619
    密度 1.2±0.1 g/cm3 沸點 640.1±55.0 °C at 760 mmHg
    分子式 C30H37NO4 熔點 183-185oC
    MSDS 美版 閃點 340.9±31.5 °C
    符號 GHS08
    GHS08
    信號詞 Warning

     醋酸烏利司他用途


    Ulipristal acetate 是一種選擇性黃體酮受體調節劑 (selective progesterone receptor modulator),用于治療良性婦科疾病如子宮肌瘤。

     醋酸烏利司他名稱

    中文名 (11b)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮
    英文名 ulipristal acetate
    中文別名 醋酸烏利司他
    英文別名 更多

     醋酸烏利司他生物活性

    描述 Ulipristal acetate 是一種選擇性黃體酮受體調節劑 (selective progesterone receptor modulator),用于治療良性婦科疾病如子宮肌瘤。
    相關類別
    體外研究 Ulipristal acetate阻斷激活素A對培養的子宮肌層和平滑肌瘤細胞中纖維連接蛋白和血管內皮生長因子A(VEGF-A)mRNA表達的調節[2]。與對照組中的那些精子相比,醋酸烏利司他降低了100-ng / mL劑量的DNA片段化并持續至10,000-ng / mL劑量[3]。
    體內研究 Ulipristal和CDB-4124在體內具有顯著的抗孕活性[1]。醋酸烏利司他降低了所有治療組乳腺中纖維腺瘤和腺癌的發生率。在大鼠中最高劑量的醋酸烏利司他暴露[AUC(0-24h)]是10mg /天的人治療暴露的67倍。在小鼠中,在Ulipristal醋酸鹽暴露下,任何類型的腫瘤都沒有增加,達到治療暴露的313倍。小鼠醋酸烏利司他相關的發現僅限于肝臟,垂體,甲狀腺/甲狀旁腺和附睪的器官重量變化以及接受130 mg / kg /天的雄性和雌性小鼠的最小小葉肝細胞肥大[4]。醋酸烏利司他(1 mg / kg和5 mg / kg)增加了病理學家評估子宮內膜增厚的頻率,與對照組相比,呈劑量依賴性。隨著醋酸Ulipristal劑量的增加,分泌分化略有下降,亞核和超核空泡化頻率略有下降[5]。
    動物實驗 該研究由四組組成,每組包括四只雌性食蟹猴。這些組以1,5或25mg / kg的劑量水平接受ASV(對照)或醋酸烏利司他,持續39周。另外兩只動物分配給對照和高劑量組,用于給藥后8周的恢復期。在隨機化中,治療組之間在平均體重方面沒有統計學上的顯著差異。通過口服管飼法以2mL / kg的劑量體積將載體或醋酸烏利司他施用于所有組連續273天。在給藥或恢復期后,通過靜脈內給予戊巴比妥鈉然后放血股動脈使動物安樂死。
    參考文獻

    [1]. Attardi BJ, et al. In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 Ma

    [2]. Ciarmela P, et al. Ulipristal acetate modulates the expression and functions of activin a in leiomyoma cells. Reprod Sci. 2014 Sep;21(9):1120-5.

    [3]. Munuce MJ, et al. Effects of ulipristal acetate on sperm DNA fragmentation during in vitro incubation. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2013 Oct;18(5):355-63.

    [4]. Pohl O, et al. Carcinogenicity and chronic rodent toxicity of the selective progesterone receptor modulator ulipristal acetate. Curr Drug Saf. 2013 Apr;8(2):77-97.

    [5]. Pohl O, et al. A 39-week oral toxicity study of ulipristal acetate in cynomolgus monkeys. Regul Toxicol Pharmacol. 2013 Jun;66(1):6-12.

     醋酸烏利司他物理化學性質

    密度 1.2±0.1 g/cm3
    沸點 640.1±55.0 °C at 760 mmHg
    熔點 183-185oC
    分子式 C30H37NO4
    分子量 475.619
    閃點 340.9±31.5 °C
    精確質量 475.272247
    PSA 63.68000
    LogP 4.48
    蒸汽壓 0.0±1.9 mmHg at 25°C
    折射率 1.594

     醋酸烏利司他安全信息

    符號 GHS08
    GHS08
    信號詞 Warning
    危害聲明 H361fd
    警示性聲明 P280
    危險品運輸編碼 NONH for all modes of transport

     醋酸烏利司他合成線路

     醋酸烏利司他英文別名

    [(8S,11R,13S,14S,17R)-17-acetyl-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
    (11β)-17-(Acetyloxy)-11-(4-(dimethylamino)phenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione
    (11β)-11-[4-(Dimethylamino)phenyl]-3,20-dioxo-19-norpregna-4,9-dien-17-yl acetate
    Estra-4,9-dien-3-one, 17-acetyl-17-(acetyloxy)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-, (11β,17α)-
    Ulipristal acetate
    VA2914
    19-Norpregna-4,9-diene-3,20-dione, 17-(acetyloxy)-11-(4-(dimethylamino)phenyl)-, (11β)-
    Ella
    CDB-2914
    Ulipristal (acetate)
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