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    魯索利替尼磷酸鹽

    更新時間:2019-02-08 13:10:23

    魯索利替尼磷酸鹽結構式
    魯索利替尼磷酸鹽結構式
    常用名 魯索利替尼磷酸鹽 英文名 Ruxolitinib phosphate
    CAS號 1092939-17-7 分子量 404.360
    密度 N/A 沸點 N/A
    分子式 C17H21N6O4P 熔點 N/A
    MSDS N/A 閃點 N/A

     魯索利替尼磷酸鹽用途


    Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。

     魯索利替尼磷酸鹽名稱

    中文名 磷酸魯索替尼
    英文名 ruxolitinib phosphate
    中文別名 β-環戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸鹽 | (betaR)-beta-環戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸鹽 | 魯索替尼磷酸鹽 | 魯索利替尼磷酸鹽
    英文別名 更多

     魯索利替尼磷酸鹽生物活性

    描述 Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。
    相關類別
    靶點

    JAK2:2.8 nM (IC50)

    JAK1:3.3 nM (IC50)

    Tyk2:19 nM (IC50)

    JAK3:428 nM (IC50)

    體外研究 Ruxolitinib(INCB018424)有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導的信號傳導和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL細胞的生長,EC50為186 nM。 Ruxolitinib顯著增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F細胞系統的凋亡,并抑制原發性MPN患者樣本中的造血祖細胞增殖[1]。
    體內研究 Ruxolitinib(180 mg / kg,po)可降低接種JAK2V617F表達細胞的小鼠的腫瘤負荷,而不會引起貧血或淋巴細胞減少[1]。
    細胞實驗 將細胞以2000 /孔接種白底96孔板,用來自DMSO原液的化合物(0.2%最終DMSO濃度)處理,并在37℃下用5%CO 2溫育48小時。通過使用Cell-Titer Glo熒光素酶試劑或活細胞計數的細胞ATP測定來測量活力。將值轉化為相對于載體對照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根據數據的非線性回歸分析擬合IC 50曲線。
    動物實驗 給小鼠喂食標準嚙齒動物食物并隨意提供水。將Ba / F3-JAK2V617F細胞(每只小鼠105只)靜脈內接種到6至8周齡雌性BALB / c小鼠中。每天監測存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地殺死并且被認為已經死亡。用載體(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纖維素)或Ruxolitinib(INCB018424)處理在細胞接種后24小時內開始,每天兩次通過口服強飼法。使用分析的Bayer Advia120測量血液學參數,并使用Dunnett測試確定統計學顯著性。
    參考文獻

    [1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

    [2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.

    [3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

     魯索利替尼磷酸鹽物理化學性質

    分子式 C17H21N6O4P
    分子量 404.360
    精確質量 404.136200
    PSA 170.75000
    LogP 2.53778

     魯索利替尼磷酸鹽安全信息

    海關編碼 2933990090

     魯索利替尼磷酸鹽合成線路

    ~81%

    魯索利替尼磷酸鹽結構式

    魯索利替尼磷酸鹽

    1092939-17-7

    文獻:US2010/190981 A1, ; Page/Page column 80 ; US 20100190981 A1

    ~%

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    文獻:WO2013/23119 A1, ;

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    魯索利替尼磷酸鹽結構式

    魯索利替尼磷酸鹽

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    魯索利替尼磷酸鹽

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    魯索利替尼磷酸鹽結構式

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     魯索利替尼磷酸鹽上下游產品

    魯索利替尼磷酸鹽上游產品  3

    魯索利替尼磷酸鹽下游產品  0

     魯索利替尼磷酸鹽海關

    海關編碼 2933990090
    中文概述 2933990090. 其他僅含氮雜原子的雜環化合物. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:20.0%
    申報要素 品名, 成分含量, 用途, 烏洛托品請注明外觀, 6-己內酰胺請注明外觀, 簽約日期
    Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

     魯索利替尼磷酸鹽英文別名

    (3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile phosphate
    (R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate
    Ruxolitinib phosphate
    (3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphate (1:1)
    1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βR)-, phosphate (1:1)
    Jakafi
    Ruxolitinib (phosphate)
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