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    AZP-531

    更新時間:2019-06-12 11:28:17

    AZP-531結構式
    AZP-531結構式
    常用名 AZP-531 英文名 AZP-531
    CAS號 1088543-62-7 分子量 962.021
    密度 1.6±0.1 g/cm3 沸點 N/A
    分子式 C40H63N15O13 熔點 N/A
    MSDS N/A 閃點 N/A

     AZP-531用途


    AZP-531是一種用于提高血糖控制并減輕體重的非格酸化生長素釋放肽類似物。

     AZP-531名稱

    中文名 AZP-531
    英文名 AZP-531
    英文別名 更多

     AZP-531生物活性

    描述 AZP-531是一種用于提高血糖控制并減輕體重的非格酸化生長素釋放肽類似物。
    相關類別
    體外研究 AZP-531對胰腺b細胞和人胰島發揮生存作用,這與母體分子UAG相當。 AZP-531在體外人血漿中非常穩定。在37℃溫育1天后未觀察到降解[1]。
    體內研究 該肽的最高濃度為4350 ng / mL,大多數樣品均高于定量限(1 ng / mL)[1]。 AZP-531輸注可預防小鼠高脂肪飲食引起的體重增加。 AZP-531治療可預防高脂肪飲食誘導的促炎作用,刺激棕色脂肪組織中線粒體功能標志物的表達,并防止前驅糖尿病代謝狀態的發展。 AZP-531還可以防止高脂飲食誘導的酰基ghrelin水平的增加[2]。 AZP-531耐受性良好。單劑量和多劑量的藥代動力學變量是相似的。通常在給藥后1小時達到最大AZP-531濃度。觀察到的最大濃度和曲線下面積是劑量成比例的。平均終末半衰期為2-3小時。 AZP-531(≥15μg/ kg)顯著改善葡萄糖濃度,而不增加胰島素水平,表明胰島素敏化作用。 AZP-531使平均體重減少2.6千克(安慰劑減少0.8千克)。所有組(包括安慰劑)的葡萄糖變量均有所改善,表明在基線時未受控患者的研究效果。 AZP-53160μg/ kg使HbA1c降低0.4%(安慰劑為0.2%),體重降低2.1 kg(安慰劑為1.3 kg)[3]。
    動物實驗 大鼠:AZP-531在無菌水中給藥,通過靜脈內和皮下途徑在大鼠中獲得1mg / kg和0.3mg / kg劑量。在給藥后t = 0,2,5,15,30,60,120,240,360,480和1440分鐘收集血液用于靜脈內劑量途徑并且t = 0,15,30,60,120,240皮下途徑給藥后360分鐘,480分鐘和1440分鐘[1]。小鼠:AZP531在鹽水中制備。將C57BL / 6J小鼠連續輸注鹽水,DAG或AZP531持續4周,并喂食正常飲食(ND)或正常飲食2周,然后喂食高脂肪飲食(HFD)2周。肽以4 nM / kg / h輸注[2]。
    參考文獻

    [1]. Julien M, et al. In vitro and in vivo stability and pharmacokinetic profile of unacylated ghrelin (UAG) analogues. Eur J Pharm Sci. 2012 Nov 20;47(4):625-35.

    [2]. Delhanty PJ, et al. Des-acyl ghrelin analogs prevent high-fat-diet-induced dysregulation of glucosehomeostasis. FASEB J. 2013 Apr;27(4):1690-700.

    [3]. Allas S, et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of AZP-531, a first-in-class analogue of unacylated ghrelin, in healthy and overweight/obese subjects and subjects with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2016 Sep;18(9):868-74.

     AZP-531物理化學性質

    密度 1.6±0.1 g/cm3
    分子式 C40H63N15O13
    分子量 962.021
    精確質量 961.472961
    LogP -9.96
    折射率 1.707

     AZP-531英文別名

    Cyclo(L-arginyl-L-valyl-L-glutaminyl-L-seryl-L-prolyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-L-glutaminyl)
    9VHD7J6363

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