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    糖皮質激素受體(GR或GCR)也稱為NR3C1(核受體亞家族3,C組,成員1)是皮質醇和其他糖皮質激素結合的受體。 GR幾乎在體內的每個細胞中表達,并調節控制發育,代謝和免疫反應的基因。當糖皮質激素受體與糖皮質激素結合時,其主要作用機制是基因轉錄的調節。未結合的受體存在于細胞的胞質溶膠中。在受體與糖皮質激素結合后,受體 - 糖皮質激素復合物可以采取兩種途徑中的任何一種。活化的GR復合物通過阻止其他轉錄因子從細胞溶質轉移到細胞核中來上調細胞核中抗炎蛋白的表達或抑制細胞溶質中促炎蛋白的表達。地塞米松是一種激動劑,RU486和醋酸環丙孕酮是GR的拮抗劑。此外,黃體酮和DHEA對GR具有拮抗作用。


    抗感染 >
    沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
    抗體- 藥物偶聯物 >
    ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
    細胞凋亡 >
    細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
    自噬 >
    自噬 LRRK2 ULK 自噬
    細胞周期/DNA損傷 >
    葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
    細胞骨架 >
    Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
    表觀遺傳學 >
    AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
    G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
    5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
    免疫及炎癥 >
    芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
    JAK/STAT信號通路 >
    EGFR JAK 皮姆 STAT
    MAPK/ERK信號通路 >
    ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
    跨膜轉運 >
    ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
    代謝酶/蛋白酶 >
    15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 酰基轉移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
    神經信號通路 >
    5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
    NF-κB信號通路 >
    NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
    PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
    AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
    蛋白裂解靶向嵌合體 >
    PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
    蛋白酪氨酸激酶 >
    ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
    干細胞及 Wnt 通路 >
    酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
    TGF-beta/Smad 信號通路 >
    TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
    維生素 D 相關 >
    VD/VDR
    其他 >
    雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他

    GW-870086

    GW-870086 是一種有效的抗炎劑,為糖皮質激素受體 (glucocorticoid receptor) 激動劑,在 A549 細胞中,抑制 NFκB 報告基因活性,pIC50 值為 10.1。

    • CAS號:827319-43-7
    • 分子式:C31H39F2NO6
    • 分子量:559.64100
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    丁乙酸潑尼松龍

    Prednisolone tebutate是一種用作抗炎和免疫抑制劑的合成糖皮質激素。

    • CAS號:7681-14-3
    • 分子式:C27H38O6
    • 分子量:458.58700
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.21 g/cm3
    • 沸點:606.7oC at 760 mmHg
    • 熔點:266-273°
    • 閃點:N/A

    甲基潑尼松龍琥珀酸酯

    Methylprednisolone succinate 是一種合成的糖皮質激素,被廣泛用作抗炎劑。

    • CAS號:2921-57-5
    • 分子式:C26H34O8
    • 分子量:474.543
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:689.6±55.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:230.7±25.0 °C

    醋酸地塞米松

    Dexamethasone是糖皮質素類甾體化合物,有抗炎和免疫抑制活性。

    • CAS號:1177-87-3
    • 分子式:C24H31FO6
    • 分子量:434.498
    • 類別:自噬
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:579.4±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:238-240?°C(lit.)
    • 閃點:304.2±30.1 °C

    AZD9567

    AZD9567 (compound 15) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的,非甾體類糖皮質激素受體調節劑 (SGRM), 其 IC50 值為 3.8 nM。對 SCW 聯合炎癥表現出良好的療效。

    • CAS號:1893415-00-3
    • 分子式:C27H28F2N4O3
    • 分子量:494.53
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    地夫可特

    Deflazacort為糖皮質素,可作為抗炎劑和免疫抑制劑。

    • CAS號:14484-47-0
    • 分子式:C25H31NO6
    • 分子量:441.517
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:595.4±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:255-256.5oC
    • 閃點:313.9±30.1 °C

    Betamethasone acibutate

    Betamethasone acibutate 衍生自 Betamethasone,Betamethasone acibutate 是一種醋酸酯。Betamethasone acibutate 是一種糖皮質激素。

    • CAS號:5534-05-4
    • 分子式:C28H37FO7
    • 分子量:504.59
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    醋酸氟輕松

    Fluocinonide (Vanos)是糖皮質激素類固醇,具有抗炎活性,可作用于皮膚疾病。

    • CAS號:356-12-7
    • 分子式:C26H32F2O7
    • 分子量:494.525
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:591.1±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:309oC
    • 閃點:311.3±30.1 °C

    氫化可的松

    Hydrocortisone是腎上腺皮質分泌的類固醇激素或糖皮質激素。

    • CAS號:50-23-7
    • 分子式:C21H30O5
    • 分子量:362.460
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:566.5±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:211-214?°C(lit.)
    • 閃點:310.4±26.6 °C

    甲基強的松龍

    Methylprednisolone是皮質類固醇,可作用于糖皮質激素受體。

    • CAS號:83-43-2
    • 分子式:C22H30O5
    • 分子量:374.471
    • 類別:自噬
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:571.8±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:228-237°C (dec.)
    • 閃點:313.7±26.6 °C
    • CAS號:2392-39-4
    • 分子式:C22H28FNa2O8P
    • 分子量:516.405
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.32g/cm3
    • 沸點:669.6oC at 760 mmHg
    • 熔點:233-235 °C
    • 閃點:358.7oC

    安布可特

    Amebucort 是一種人工合成的糖皮質激素皮質類固醇,可能用于炎癥疾病的研究。

    • CAS號:83625-35-8
    • 分子式:C28H40O7
    • 分子量:488.61300
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.2g/cm3
    • 沸點:603.7oC at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:192.7oC

    潑尼松龍

    Prednisolone是糖皮質素。

    • CAS號:50-24-8
    • 分子式:C21H28O5
    • 分子量:360.444
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:570.6±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:240?°C (dec.)(lit.)
    • 閃點:313.0±26.6 °C

    AZD5423

    AZD5423 是一種可吸入的,有效選擇性非甾體糖皮質激素受體 (GR) 調節劑 (SGRM)。AZD5423 可有效降低輕度過敏性哮喘患者的過敏原誘導反應。

    • CAS號:1034148-04-3
    • 分子式:C25H21F4N3O3
    • 分子量:487.45
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:573.8±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:300.8±30.1 °C

    苯曲安奈德

    Triamcinolone benetonide 是一種合成的糖皮質激素類固醇,具有抗炎活性。

    • CAS號:31002-79-6
    • 分子式:C35H42FNO8
    • 分子量:623.70800
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.31 g/cm3
    • 沸點:782oC at 760 mmHg
    • 熔點:205oC
    • 閃點:426.7oC

    醋酸氫化可的松

    Hydrocortisone醋酸鹽是一種皮質類固醇, 用來減少輕微皮膚刺激或痔瘡引起的腫脹, 搔癢和疼痛。

    • CAS號:50-03-3
    • 分子式:C23H32O6
    • 分子量:404.497
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:576.6±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:223?°C (dec.)(lit.)
    • 閃點:196.2±23.6 °C

    倍氯米松

    Beclometasone (Beclomethasone) 是一種糖皮質激素受體 (glucocorticoid receptor) 激動劑。

    • CAS號:4419-39-0
    • 分子式:C22H29ClO5
    • 分子量:521.042
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:630.5±55.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:210oC
    • 閃點:335.1±31.5 °C

    糠酸莫美他松

    Mometasone糠酸鹽是游離形式mometasone的原藥,與糖皮質素受體有較高親和力。

    • CAS號:83919-23-7
    • 分子式:C27H30Cl2O6
    • 分子量:521.43
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:655.5±55.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:218-220°C
    • 閃點:350.2±31.5 °C

    ORIC-101

    ORIC-101 是一種有效、選擇性的糖皮質激素受體 (glucocorticoid receptor) 拮抗劑,EC50 值為 5.6 nM。抗癌作用。

    • CAS號:2222344-98-9
    • 分子式:C34H47NO2
    • 分子量:501.74
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    米非司酮

    Mifepristone是黃體酮受體 (PR) 和糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,體外實驗中的 IC50 值分別為0.2 nM 和2.6 nM。

    • CAS號:84371-65-3
    • 分子式:C29H35NO2
    • 分子量:429.594
    • 類別:自噬
    • 密度:1.2±0.1 g/cm3
    • 沸點:628.6±55.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:195-198°C
    • 閃點:334.0±31.5 °C

    Dagrocorat

    Dagrocorat (PF-00251802) 是一種新型游離態的 glucocorticoid receptor 激動劑。

    • CAS號:1044535-52-5
    • 分子式:C29H29F3N2O2
    • 分子量:494.54800
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    甲基潑尼松

    Meprednisone為糖皮質激素,可作用于糖皮質激素受體,強的松的甲基化衍生物。

    • CAS號:1247-42-3
    • 分子式:C22H28O5
    • 分子量:372.455
    • 類別:自噬
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:574.4±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:204-206oC
    • 閃點:315.2±26.6 °C

    丙酸氯倍他索

    Clobetasol propionate為抗炎皮質類固醇,可作用于各種皮膚病。

    • CAS號:25122-46-7
    • 分子式:C25H32ClFO5
    • 分子量:466.970
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:569.0±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:195.5-197oC
    • 閃點:297.9±30.1 °C

    醋酸可的松

    Cortisone(17-hydroxy-11-dehydrocorticosterone)醋酸鹽是一種在壓力刺激下由腎上腺分泌的激素。

    • CAS號:50-04-4
    • 分子式:C23H30O6
    • 分子量:402.481
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:577.3±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:237-240?°C(lit.)
    • 閃點:197.3±23.6 °C

    丙酸氟替卡松

    Fluticasone丙酸鹽是糖皮質激素受體(GR)激動劑。

    • CAS號:80474-14-2
    • 分子式:C25H31F3O5S
    • 分子量:500.571
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:568.3±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:275 °C
    • 閃點:297.5±30.1 °C

    AZD2906

    AZD2906 為一種選擇性的糖皮質激素受體 glucocorticoid receptor (GR) 激動劑,對人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分別為 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能夠增加大鼠骨髓中的微核未成熟紅細胞。

    • CAS號:1034148-15-6
    • 分子式:C26H25FN4O3
    • 分子量:460.50
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    瑞拉可蘭

    Relacorilant 是一種有效的,選擇性的,可口服的糖皮質激素受體 (glucocorticoid receptor) 拮抗劑,在 HepG2 TAT 實驗中,Ki 值為 7.2 nM,在細胞體系中,對大鼠,人和猴子糖皮質激素受體的 Ki 值分別為 12,81.2,210 nM;Relacorilant 已經進入臨床 2 期來研究庫欣綜合征。

    • CAS號:1496510-51-0
    • 分子式:C27H22F4N6O3S
    • 分子量:586.561
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.5±0.1 g/cm3
    • 沸點:715.8±70.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:386.7±35.7 °C

    地塞米松

    Dexamethasone 是一種糖皮質激素受體 (glucocorticoid receptor) 激動劑。

    • CAS號:50-02-2
    • 分子式:C22H29FO5
    • 分子量:392.461
    • 類別:胱天蛋白酶
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:568.2±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:255-264oC
    • 閃點:297.5±30.1 °C

    倍他米松二丙酸酯

    Betamethasone dipropionate 是一種糖皮質激素類固醇,具有抗炎和免疫抑制能力。

    • CAS號:5593-20-4
    • 分子式:C28H37FO7
    • 分子量:504.588
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:1.2±0.1 g/cm3
    • 沸點:603.2±55.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:178 °C
    • 閃點:318.6±31.5 °C

    AL 082D06

    AL 082D06 是一種選擇性的非甾體類糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,Ki 為 210 nM。

    • CAS號:256925-03-8
    • 分子式:C23H24ClN3O2
    • 分子量:409.90900
    • 類別:糖皮質激素受體
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    三级欧美