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    拓撲異構酶是調節DNA過度纏繞或下卷的酶。 DNA的纏繞問題是由于其雙螺旋結構的交織性質而產生的。拓撲異構酶是作用于DNA拓撲結構的異構酶。 I型拓撲異構酶切割DNA雙螺旋的一條鏈,發生松弛,然后將切割的線再退火。 I型拓撲異構酶被細分為兩個亞類:IA型拓撲異構酶,其與II型拓撲異構酶具有許多結構和機理特征,以及IB型拓撲異構酶,其利用受控旋轉機制。 II型拓撲異構酶切割一條DNA雙螺旋的兩條鏈,通過另一條未破碎的DNA螺旋,然后再切割切割的鏈。該類也分為兩個亞類:IIA型和IIB型拓撲異構酶,它們具有相似的結構和機制。


    抗感染 >
    沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
    抗體- 藥物偶聯物 >
    ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
    細胞凋亡 >
    細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
    自噬 >
    自噬 LRRK2 ULK 自噬
    細胞周期/DNA損傷 >
    葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
    細胞骨架 >
    Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
    表觀遺傳學 >
    AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
    G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
    5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
    免疫及炎癥 >
    芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
    JAK/STAT信號通路 >
    EGFR JAK 皮姆 STAT
    MAPK/ERK信號通路 >
    ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
    跨膜轉運 >
    ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
    代謝酶/蛋白酶 >
    15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 酰基轉移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
    神經信號通路 >
    5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
    NF-κB信號通路 >
    NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
    PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
    AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
    蛋白裂解靶向嵌合體 >
    PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
    蛋白酪氨酸激酶 >
    ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
    干細胞及 Wnt 通路 >
    酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
    TGF-beta/Smad 信號通路 >
    TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
    維生素 D 相關 >
    VD/VDR
    其他 >
    雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他

    喜樹堿

    Campathecin 是有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑,IC50 值為 679 nM。

    • CAS號:7689-03-4
    • 分子式:C20H16N2O4
    • 分子量:348.352
    • 類別:ADC細胞毒素
    • 密度:1.5±0.1 g/cm3
    • 沸點:757.0±60.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:260?°C (dec.)(lit.)
    • 閃點:411.6±32.9 °C

    替尼泊苷

    Teniposide 是一種足葉草毒素衍生物,是拓撲異構酶 II (topoisomerase II) 的抑制劑,同時為一種化療劑。

    • CAS號:29767-20-2
    • 分子式:C32H32O13S
    • 分子量:656.654
    • 類別:拓撲異構酶
    • 密度:1.6±0.1 g/cm3
    • 沸點:864.3±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:274 - 277oC
    • 閃點:476.5±34.3 °C

    伊立替康

    Irinotecan是水溶性的拓撲異構酶I抑制劑,通過與拓撲異構酶I-DNA復合物結合來防止DNA鏈的再連接。

    • CAS號:97682-44-5
    • 分子式:C33H38N4O6
    • 分子量:586.678
    • 類別:自噬
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:873.4±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:482.0±34.3 °C

    Aldoxorubicin

    Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白結合前藥,在酸性條件下從白蛋白中釋放出來。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各種癌細胞系和小鼠腫瘤模型中具有有效的抗腫瘤活性。

    • CAS號:1361644-26-9
    • 分子式:C37H42N4O13
    • 分子量:750.748
    • 類別:ADC細胞毒素
    • 密度:1.6±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    鹽酸表柔比星

    Epirubicin hydrochloride 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能夠抑制 Topoisomerase,起到抗腫瘤的作用。

    • CAS號:56390-09-1
    • 分子式:C27H30ClNO11
    • 分子量:579.980
    • 類別:拓撲異構酶
    • 密度:1.61g/cm3
    • 沸點:810.3oC at 760 mmHg
    • 熔點:185oC dec
    • 閃點:443.8oC

    鹽酸依達比星

    Idarubicin hydrochloride是一種蒽環類抗白血病藥物。 它抑制 拓撲異構酶II,干擾DNA復制和RNA轉錄。

    • CAS號:57852-57-0
    • 分子式:C26H28ClNO9
    • 分子量:533.955
    • 類別:自噬
    • 密度:N/A
    • 沸點:725.4oC at 760 mmHg
    • 熔點:183-185oC
    • 閃點:392.5oC

    依沙替康甲磺酸鹽

    Exatecan Mesylate 是一種水溶性的拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑,IC50 值為 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌癥研究。

    • CAS號:169869-90-3
    • 分子式:C25H26FN3O7S
    • 分子量:531.55300
    • 類別:拓撲異構酶
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    依托泊苷

    Etoposide是用于治療多種癌癥的化療藥物。 Etoposide通過與拓撲異構酶II和DNA形成復合物來抑制DNA合成。

    • CAS號:33419-42-0
    • 分子式:C29H32O13
    • 分子量:588.557
    • 類別:自噬
    • 密度:1.6±0.1 g/cm3
    • 沸點:798.1±60.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:236-251oC
    • 閃點:263.6±26.4 °C

    Top1抑制劑1

    Top1 inhibitor 1 (化合物 28) 是一種有效的人拓撲異構酶 1 (Top1) 抑制劑,IC50 值為 29 nM。

    • CAS號:2302772-05-8
    • 分子式:C24H22N6O2
    • 分子量:426.47
    • 類別:拓撲異構酶
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    魯比特康

    Rubitecan (RFS 2000),喜樹堿衍生物,是一種口服活性拓撲異構酶 I 抑制劑,具有廣泛抗腫瘤活性,誘導蛋白質連接的 DNA 單鏈斷裂,從而阻斷分裂細胞中的 DNA 和 RNA 合成。

    • CAS號:91421-42-0
    • 分子式:C20H15N3O6
    • 分子量:393.350
    • 類別:拓撲異構酶
    • 密度:1.6±0.1 g/cm3
    • 沸點:816.3±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:182-186oC
    • 閃點:447.5±34.3 °C

    鹽酸多柔比星

    Doxorubicin hydrochloride是一種有細胞毒性的蒽環類抗生素,用于治療多種癌癥。 Doxorubicin 在癌細胞中起作用的可能機制是嵌入 DNA 和破壞 topoisomerase-II 介導的DNA修復。

    • CAS號:25316-40-9
    • 分子式:C27H30ClNO11
    • 分子量:579.980
    • 類別:ADC細胞毒素
    • 密度:N/A
    • 沸點:810.3oC at 760 mmHg
    • 熔點:216oC
    • 閃點:443.8oC

    β拉帕醌

    β-Lapachone 是一種天然的萘醌類化合物,是拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑,通過抑制細胞周期進程來誘導細胞凋亡。

    • CAS號:4707-32-8
    • 分子式:C15H14O3
    • 分子量:242.270
    • 類別:自噬
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:381.4±42.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:>110oC (dec.)
    • 閃點:169.7±27.9 °C

    白樺脂酸

    Betulinic acid 是一種天然的五環三萜類化合物,為真核細胞拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 的抑制劑,IC50 值為 5 μM,具有抗炎,抗瘧疾,抗艾滋病和抗腫瘤等活性。

    • CAS號:472-15-1
    • 分子式:C30H48O3
    • 分子量:456.700
    • 類別:HIV
    • 密度:1.1±0.1 g/cm3
    • 沸點:550.0±33.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:295-298?°C (dec.)(lit.)
    • 閃點:300.5±21.9 °C

    MC-DOXHZN鹽酸鹽

    MC-DOXHZN hydrochloride 是 Doxorubicin 的白蛋白結合前藥,具有酸敏感性。

    • CAS號:480998-12-7
    • 分子式:C37H43ClN4O13
    • 分子量:787.21
    • 類別:ADC細胞毒素
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    安吖啶

    Amsacrine 是腫瘤細胞 DNA 嵌入劑,還能抑制拓撲異構酶 II。

    • CAS號:51264-14-3
    • 分子式:C21H19N3O3S
    • 分子量:393.459
    • 類別:自噬
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:563.0±60.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:230-240oC
    • 閃點:294.3±32.9 °C

    腦益嗪

    Phenoxodiol是一種合成genestein的類似物,激活線粒體caspase系統,抑制XIAP(一個凋亡抑制劑),使癌細胞對fas介導的凋亡敏感。Phenoxodiol還通過穩定可分裂復合物抑制DNA拓撲異構酶II,從而阻止DNA復制。Phenoxodiol 在細胞周期的G1/S期誘導細胞周期阻滯,通過獨立于p53的方式上調p21WAF1。

    • CAS號:81267-65-4
    • 分子式:C15H12O3
    • 分子量:240.254
    • 類別:細胞凋亡
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:463.7±45.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:234.3±28.7 °C

    Indotecan

    Indotecan (LMP-400) 是一種有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制劑。Indotecan (LMP-400) 對 P388, HCT116, MCF-7 細胞系的IC50 值分別為 300, 1200, 560 nM。

    • CAS號:915303-09-2
    • 分子式:C26H26N2O7
    • 分子量:478.49400
    • 類別:拓撲異構酶
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    鹽酸佐柔比星

    Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗腫瘤活性的DNA拓撲異構酶II抑制劑。

    • CAS號:23541-50-6
    • 分子式:C27H30ClNO10
    • 分子量:563.981
    • 類別:ADC細胞毒素
    • 密度:N/A
    • 沸點:770oC at 760 mmHg
    • 熔點:188 - 190oC
    • 閃點:419.5oC

    Daun02

    Daun02是拓撲異構酶抑制劑Daunorubicin的前藥。

    • CAS號:290304-24-4
    • 分子式:C41H44N2O20
    • 分子量:884.78900
    • 類別:ADC細胞毒素
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    7-乙基-10-羥基喜樹堿

    SN-38是拓撲異構酶I抑制劑伊立替康的活性代謝產物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分別為0.077 和 1.3 μM。

    • CAS號:86639-52-3
    • 分子式:C22H20N2O5
    • 分子量:392.405
    • 類別:自噬
    • 密度:1.5±0.1 g/cm3
    • 沸點:810.3±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:217 °C
    • 閃點:443.8±34.3 °C

    米托蒽醌

    Mitoxantrone是拓撲異構酶II (topoisomerase II)的抑制劑;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值為8.5 μM。

    • CAS號:65271-80-9
    • 分子式:C22H28N4O6
    • 分子量:444.481
    • 類別:拓撲異構酶
    • 密度:1.5±0.1 g/cm3
    • 沸點:805.7±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:170-174oC
    • 閃點:441.1±34.3 °C

    鹽酸伊立替康三水合物

    Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一種水溶性的拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑,具有抗腫瘤活性。

    • CAS號:136572-09-3
    • 分子式:C33H45ClN4O9
    • 分子量:677.185
    • 類別:自噬
    • 密度:N/A
    • 沸點:873.4oC at 760 mmHg
    • 熔點:250-256oC (dec.)
    • 閃點:482oC

    鹽酸拓撲替康

    Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A; NSC 609669) 是具有抗癌活性的 拓撲異構酶I 抑制劑。

    • CAS號:119413-54-6
    • 分子式:C23H24ClN3O5
    • 分子量:421.446
    • 類別:自噬
    • 密度:1.5±0.1 g/cm3
    • 沸點:782.9±60.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:213-218oC
    • 閃點:427.3±32.9 °C

    LMP744鹽酸鹽

    LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一種 DNA 嵌和劑,是 拓撲異構酶 1 (Top1) 抑制劑,具有抗腫瘤活性。

    • CAS號:308246-57-3
    • 分子式:C24H25ClN2O7
    • 分子量:488.91800
    • 類別:拓撲異構酶
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    鹽酸伊立替康

    Irinotecan hydrochloride是一種水溶性的拓撲異構酶I抑制劑,主要用于治療結腸癌和直腸癌。

    • CAS號:100286-90-6
    • 分子式:C33H39ClN4O6
    • 分子量:623.139
    • 類別:自噬
    • 密度:N/A
    • 沸點:257 °C
    • 熔點:250-256°C (dec.)
    • 閃點:482oC

    三级欧美