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    Bcl-2是進化相關蛋白家族。這些蛋白質控制線粒體外膜透化(MOMP),可以是促凋亡(Bax,Bad,Bak和Bok等)或抗細胞凋亡(包括Bcl-2本身,Bcl-xL和Bcl-w)。各種各樣的其他人)。迄今已知Bcl-2家族中共有25個基因。編碼屬于該家族的蛋白質的人類基因包括:Bak1,Bax,Bal-2,Bok,Mcl-1。


    抗感染 >
    沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
    抗體- 藥物偶聯物 >
    ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
    細胞凋亡 >
    細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
    自噬 >
    自噬 LRRK2 ULK 自噬
    細胞周期/DNA損傷 >
    葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
    細胞骨架 >
    Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
    表觀遺傳學 >
    AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
    G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
    5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
    免疫及炎癥 >
    芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
    JAK/STAT信號通路 >
    EGFR JAK 皮姆 STAT
    MAPK/ERK信號通路 >
    ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
    跨膜轉運 >
    ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
    代謝酶/蛋白酶 >
    15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 酰基轉移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
    神經信號通路 >
    5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
    NF-κB信號通路 >
    NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
    PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
    AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
    蛋白裂解靶向嵌合體 >
    PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
    蛋白酪氨酸激酶 >
    ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
    干細胞及 Wnt 通路 >
    酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
    TGF-beta/Smad 信號通路 >
    TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
    維生素 D 相關 >
    VD/VDR
    其他 >
    雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他

    UMI-77

    UMI-77是一種選擇性的 Mcl-1 抑制劑,對 Mcl-1 具有高親和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 結到 Mcl-1 的 BH3 結合溝, Ki 值為 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成員的選擇性高。

    • CAS號:518303-20-3
    • 分子式:C18H14BrNO5S2
    • 分子量:468.341
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.79±0.1 g/cm3
    • 沸點:661.2±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:353.7±34.3 °C

    AZD-5991外消旋

    AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋體。AZD-5991 Racemate 是一種 Mcl-1 抑制劑,FRET 實驗檢測的 IC50 <3 nM。

    • CAS號:2143010-83-5
    • 分子式:C35H34ClN5O3S2
    • 分子量:672.26
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    Sabutoclax

    Sabutoclax 是有效的和有選擇性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制劑, IC50 值分別為 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。

    • CAS號:1228108-65-3
    • 分子式:C42H40N2O8
    • 分子量:700.776
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:905.9±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:501.7±34.3 °C

    FX1

    FX1 是一種強效且特異性的 BCL6 抑制劑, IC50 大約為 35 μM。

    • CAS號:1426138-42-2
    • 分子式:C14H9ClN2O4S2
    • 分子量:368.821
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    BM 957

    BM 957 是 Bcl-2 和Bcl-xL 的有效抑制劑,其 Ki 值分別為 1.2,<1 nM,IC50 值分別為 5.4,6.0 nM。

    • CAS號:1391107-54-2
    • 分子式:C52H56ClF3N6O7S3
    • 分子量:1065.68
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    A-1210477

    A-1210477 是一種有效,選擇性的 MCL-1 抑制劑,Ki 值為 0.45 nM。

    • CAS號:1668553-26-1
    • 分子式:C46H55N7O7S
    • 分子量:850.037
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:1027.4±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:575.1±34.3 °C

    變棉子酚

    (+)-Apogossypol 是一種泛 BCL-2 拮抗劑,與 Mcl-1, Bcl-2 和 Bcl-xL 結合, EC50 分別為 2.6,2.8 和 3.69 μM。

    • CAS號:66389-74-0
    • 分子式:C28H30O6S
    • 分子量:494.60
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    MCL1-IN-1

    Mcl1-IN-1 是一種骨髓細胞因子 1 (Mcl-1) 抑制劑,IC50 為 2.4 μM。

    • CAS號:713492-66-1
    • 分子式:C23H18ClN3O4
    • 分子量:435.860
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.5±0.1 g/cm3
    • 沸點:681.6±55.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:366.0±31.5 °C

    奧巴克拉甲磺酸鹽

    Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗劑。它與 BCL-2 結合的Ki 為220 nM。

    • CAS號:803712-79-0
    • 分子式:C21H23N3O4S
    • 分子量:413.490
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    BH3I-1

    BH3I-1 是一種 Bcl-2家族 拮抗劑,抑制 Bak BH3 肽與 Bcl-xL 結合,Ki 為 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2,Kd 為 5.3 μM。

    • CAS號:300817-68-9
    • 分子式:C15H14BrNO3S2
    • 分子量:400.31100
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    維奈克拉

    Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) 是一種高效,有選擇性和口服活性的 Bcl-2 抑制劑,Ki 小于0.01 nM。

    • CAS號:1257044-40-8
    • 分子式:C45H50ClN7O7S
    • 分子量:868.439
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    MCL1-IN-3

    Mcl1-IN-3是 Mcl1 的抑制劑, 來自專利專利WO2015153959A2,化合物實例57; IC50 和 Ki 值分別為0.67 和 0.13 μM。

    • CAS號:1814891-79-6
    • 分子式:C27H22ClN3O4
    • 分子量:487.93
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    甘氨膽酸

    Glycocholic acid 是具有抗腫瘤活性的膽汁酸,可靶向作用于耐藥泵和非耐藥泵通路。

    • CAS號:475-31-0
    • 分子式:C26H43NO6
    • 分子量:465.623
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:655.3±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:128°C
    • 閃點:350.1±34.3 °C

    TW-37

    TW-37 是一種有效的 Bcl-2 抑制劑,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分別為 260,290 和 1110 nM。

    • CAS號:877877-35-5
    • 分子式:C33H35NO6S
    • 分子量:573.699
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:723.7±60.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:391.5±32.9 °C

    NPB

    NPB 是一種特殊且有效的抑制 BAD Ser99 磷酸化的抑制劑, IC50 值為 0.41 μM。

    • CAS號:2247491-97-8
    • 分子式:C29H31Cl2N3O2
    • 分子量:524.48
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    (R)-棉子酚乙酸

    (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然產物 Gossypol 的左旋異構體。AT-101 結合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分別為 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。

    • CAS號:866541-93-7
    • 分子式:C32H34O10
    • 分子量:578.60600
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    AZD-5991

    AZD-5991 是一種有效的選擇性 Mcl-1 抑制劑,FRET 實驗檢測的 IC50 為 0.7 nM, SPR 實驗檢測的 Kd 為 0.17 nM。

    • CAS號:2143061-81-6
    • 分子式:C35H34ClN5O3S2
    • 分子量:672.26
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    藤黃酸

    Gambogic acid 來自 Garcinia hanburyi 樹的藤黃樹脂。Gambogic acid 抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分別為 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。

    • CAS號:2752-65-0
    • 分子式:C38H44O8
    • 分子量:628.751
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:808.9±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:88.5°C
    • 閃點:251.4±27.8 °C

    MCL1-IN-2

    Mcl1-IN-2 是一種骨髓細胞因子 1 (Mcl-1) 抑制劑。

    • CAS號:292057-76-2
    • 分子式:C19H15N3OS
    • 分子量:333.407
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:557.5±45.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:290.9±28.7 °C

    生根粉263

    Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結合,Ki 值小于 1 nM。

    • CAS號:923564-51-6
    • 分子式:C47H55ClF3N5O6S3
    • 分子量:974.613
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:114-116oC
    • 閃點:N/A

    S55746鹽酸鹽

    S55746 hydrochloride 是一種有效、可口服、選擇性的 BCL-2 抑制劑,對 BCL-2 和 BCL-XL 的 Ki 值分別為 1.3 nM 和 520 nM,Kd 值分別為 3.9 nM 和 186 nM。S55746 hydrochloride 具有抗腫瘤活性。

    • CAS號:1448525-91-4
    • 分子式:C43H43ClN4O6
    • 分子量:747.28
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    AZD-5991 S-對映體

    AZD-5991 S-enantiomer 是 AZD-5991 的低活性 S 型對映體。AZD-5991 S-enantiomer 是一種 Mcl-1 抑制劑,FRET 實驗檢測的 IC50 為 6.3 μM,SPR 實驗檢測的 Kd 為 0.98 μM。

    • CAS號:2143061-82-7
    • 分子式:C35H34ClN5O3S2
    • 分子量:672.26
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    去氫紫堇堿

    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是從中藥延胡索 Corydalis yanhusuo 中分離得到的一種生物堿。Dehydrocorydaline 調節 Bax,Bcl-2 蛋白表達;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。

    • CAS號:30045-16-0
    • 分子式:C22H24NO4+
    • 分子量:366.43000
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:170-173℃
    • 閃點:N/A

    MCL1-IN-9

    Mcl1-IN-9 是一種有效的髓細胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制劑,在重組的 BCR-ABL+ B-ALL 細胞中的 IC50 值為 446 nM,Ki 值為 0.03 nM。

    • CAS號:1810769-31-3
    • 分子式:C37H39ClN4O4
    • 分子量:639.18
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    棉酚

    Gossypol 是一種從棉籽和根中分離出來的天然產物,分別與 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白結合,Ki 值分別為 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

    • CAS號:303-45-7
    • 分子式:C30H30O8
    • 分子量:518.554
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:707.9±55.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:181-183oC
    • 閃點:395.9±28.0 °C

    Destruxin B

    Destruxin B 是從昆蟲病原真菌中分離的綠僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一種具有殺蟲和抗癌活性的環肽。 Destruxin B 通過 Bcl-2 家族依賴的線粒體途徑在人類非小細胞肺癌細胞中誘導細胞凋亡。Destruxin B 顯著激活 caspase-3,并在體外和體內通過 caspase 介導的細胞凋亡減少腫瘤細胞增殖。

    • CAS號:2503-26-6
    • 分子式:C32H55N5O7
    • 分子量:593.75500
    • 類別:細胞凋亡
    • 密度:1.17g/cm3
    • 沸點:875oC at 760mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:483oC

    Mcl1-IN-12

    Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一種選擇性的 Mcl-1 抑制劑,對 Bcl-2 的作用較弱,Ki 值分別為 0.29 和 3.1 μM。

    • CAS號:2042211-12-9
    • 分子式:C45H46N4O6S2
    • 分子量:803.00
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    Bax抑制肽V5

    Bax inhibitor peptide V5 是一種 Bax 誘導凋亡的抑制劑,主要用于癌癥研究。

    • CAS號:579492-81-2
    • 分子式:C27H50N6O6S
    • 分子量:586.78700
    • 類別:多肽產品
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    dMCL1-2

    dMCL1-2 是一種基于 PROTAC 技術的,高效、選擇性的 MCL1 降解劑,結合 MCL1 的 KD 值為 30 nM。dMCL1-2 通過降解 MCL1 激活細胞凋亡。

    • CAS號:2351218-88-5
    • 分子式:C61H66N10O12S
    • 分子量:1163.30
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    Bz 423

    Bz 423 是一種促凋亡的1,4-苯并二氮平類化合物,能夠活化 Bax 和 Bak,能夠較好地治療紅斑狼瘡等自身免疫病。

    • CAS號:216691-95-1
    • 分子式:C27H21ClN2O2
    • 分子量:440.92100
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.318g/cm3
    • 沸點:737.5oC at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:399.8oC

    三级欧美