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    細胞凋亡,有時稱為程序性細胞死亡,是一種細胞自毀方法,用于在發育和衰老過程中去除舊的和受損細胞,以保護細胞免受外部干擾并維持體內平衡。細胞凋亡也作為防御機制發生,例如在免疫反應中或當細胞被疾病或有害物質損壞時。

    細胞凋亡受許多基因控制,涉及兩種基本途徑:外源途徑,其通過死亡受體(DR)傳遞死亡信號,以及內在或線粒體途徑。外源性細胞凋亡途徑通過死亡配體與質膜上的DR(包括FasL,TNF-α和TRAIL)的結合而被激活。 DR,銜接蛋白(FADD)和相關的凋亡信號分子(caspase-8)形成死亡誘導信號復合物(DISC),從而導致效應caspase級聯激活(caspase-3,-6和 - ) 7)。線粒體介導的內在凋亡途徑受Bcl-2家族蛋白調節,包括促凋亡蛋白(Bid,Bax,Bak)和抗凋亡蛋白(Bcl-2,Bcl-xL)。

    細胞凋亡的異常可以是諸如癌癥,自身免疫性淋巴增生綜合征,AIDS,局部缺血和神經退行性疾病等疾病的重要組成部分。這些疾病可能受益于人工抑制或激活細胞凋亡。抗凋亡治療的潛在方法的簡短列表包括刺激IAP(凋亡蛋白抑制劑)蛋白家族,半胱天冬酶抑制,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)抑制,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)途徑和Bcl-2蛋白的抑制。

    Ferroptosis和壞死性凋亡是最近公認的受調節細胞死亡形式,與細胞凋亡有很大不同。錯誤調節的ferroptosis或壞死性凋亡也涉及多種生理和病理過程,包括癌細胞死亡,神經毒性,神經退行性疾病等。

    參考文獻:
    [1] Susan Elmore. Toxicol Pathol. 2007; 35(4): 495–516.
    [2] Cao L, et al. J Cell Death. 2016 Dec 29;9:19-29.
    [3] Dasgupta A, et al. Int J Mol Sci. 2017 Jan; 18(1): 23.
    [4] Xie Y, et al. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.


    抗感染 >
    沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
    抗體- 藥物偶聯物 >
    ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
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    芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
    JAK/STAT信號通路 >
    EGFR JAK 皮姆 STAT
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    ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
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    TGF-beta/Smad 信號通路 >
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    雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他

    SC75741

    SC75741 是廣泛,有效的 NF-κB 抑制劑,對 p65 的 IC50 為 200 nM。SC75741 以無毒濃度阻斷流感病毒 (IV) 復制。SC75741 先損害 NF-κB 亞基 p65 的 DNA 結合,導致細胞因子,趨化因子和促凋亡因子的表達降低,隨后抑制 caspase 活化和阻斷 caspase 介導的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核輸出。

    • CAS號:913822-46-5
    • 分子式:C29H23N7O2S2
    • 分子量:567.68400
    • 類別:流感病毒
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    2-HBA

    2-HBA 是一個有效的 NAD(P)H: 醌受體氧化還原酶 1 (NQO1) 誘導劑,也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。

    • CAS號:131359-24-5
    • 分子式:C17H14O3
    • 分子量:266.291
    • 類別:胱天蛋白酶
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:495.5±40.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:267.6±23.8 °C

    2,3,4,5-四氫-7-羥基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮雜卓-1-酮

    CID755673是高效選擇性的PKD1抑制劑,IC50 of 值為182 nM.

    • CAS號:521937-07-5
    • 分子式:C12H11NO3
    • 分子量:217.221
    • 類別:PKD
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:531.8±38.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:275.4±26.8 °C

    戊聚糖多硫酸鹽

    Pentosan Polysulfate是一種半合成藥物,用于治療包括血栓和間質性膀胱炎在內的多種癥狀。

    • CAS號:9062-57-1
    • 分子式:
    • 分子量:
    • 類別:HIV
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    Nutlin-3b

    Nutlin-3b是MDM2/p53抑制劑,IC50為13.6 μM。

    • CAS號:675576-97-3
    • 分子式:C30H30Cl2N4O4
    • 分子量:581.490
    • 類別:MDM-2/p53
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    MA242

    MA242 是一種 MDM2 癌基因和活化 T 細胞的核因子 NFAT1 的雙抑制劑,用于胰腺癌治療。

    • CAS號:1049704-18-8
    • 分子式:C26H21ClF3N3O5S
    • 分子量:579.98
    • 類別:MDM-2/p53
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    Nutlin 3

    Nutlin 3 是一種有效的 p53-MDM2 抑制劑,Ki 為 90 nM。

    • CAS號:548472-68-0
    • 分子式:C30H30Cl2N4O4
    • 分子量:581.490
    • 類別:MDM-2/p53
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    人參皂苷Rc

    Ginsenoside Rc 是主要的人參皂甙之一,Ginsenoside Rc 增強 GABA 受體 A (GABAA) 介導的離子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 還抑制 TNF-α 和 IL-1β 表達。

    • CAS號:11021-14-0
    • 分子式:C53H90O22
    • 分子量:1079.269
    • 類別:TNF受體
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:1128.3±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:636.2±34.3 °C

    菜薊苦素

    Cynaropicrin 是一種倍半萜內酯,可以抑制腫瘤壞死因子 (TNF-α) 的釋放,在鼠和人巨噬細胞的 IC50 值分別為 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制軟骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信號傳導。

    • CAS號:35730-78-0
    • 分子式:C19H22O6
    • 分子量:346.37400
    • 類別:TNF受體
    • 密度:1.28g/cm3
    • 沸點:566.2oC at 760mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:203.8oC

    UMI-77

    UMI-77是一種選擇性的 Mcl-1 抑制劑,對 Mcl-1 具有高親和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 結到 Mcl-1 的 BH3 結合溝, Ki 值為 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成員的選擇性高。

    • CAS號:518303-20-3
    • 分子式:C18H14BrNO5S2
    • 分子量:468.341
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:1.79±0.1 g/cm3
    • 沸點:661.2±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:353.7±34.3 °C

    甲基原薯蕷皂苷

    甲基原薯蕷皂甙(Methyl protodioscin)是一種具有抗腫瘤活性甾二糖苷,能誘導細胞周期阻滯。

    • CAS號:54522-52-0
    • 分子式:C52H86O22
    • 分子量:1063.226
    • 類別:細胞凋亡
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    10074-G5

    10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制劑,IC50值為146 μM。

    • CAS號:413611-93-5
    • 分子式:C18H12N4O3
    • 分子量:332.313
    • 類別:c-Myc的
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:538.6±60.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:279.5±32.9 °C

    雷替曲塞

    Raltitrexed是一種用于化療的抗代謝藥物,通過抑制胸苷酸合成酶起作用。

    • CAS號:112887-68-0
    • 分子式:C21H22N4O6S
    • 分子量:458.488
    • 類別:胸苷酸合成酶
    • 密度:1.5±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:176-1800C
    • 閃點:N/A

    寶藿苷 I

    Baohuoside I 是從朝鮮淫羊藿中得到的黃酮類化合物,作為 CXCR4 的抑制劑,能夠抑制 CXCR4 的表達,誘導凋亡,具有抗腫瘤活性。

    • CAS號:113558-15-9
    • 分子式:C27H30O10
    • 分子量:514.521
    • 類別:細胞凋亡
    • 密度:1.5±0.1 g/cm3
    • 沸點:759.4±60.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:253.9±26.4 °C
    • CAS號:939981-37-0
    • 分子式:C40H49Cl2N5O4
    • 分子量:734.75400
    • 類別:MDM-2/p53
    • 密度:1.24g/cm3
    • 沸點:788.563oC at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:430.708oC

    芳姜黃酮,來源于姜黃

    ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黃的主要生物活性成分,具有抗腫瘤和抗炎作用。ar-turmerone ((+)-ar-Turmerone) 能激活凋亡蛋白人類淋巴瘤 U937 細胞中。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 對小鼠樹突細胞具有正向調節作用,能誘導神經干細胞增殖,是一種很有前途的神經疾病治療藥物。

    • CAS號:532-65-0
    • 分子式:C15H20O
    • 分子量:216.31900
    • 類別:細胞凋亡
    • 密度:N/A
    • 沸點:326℃
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    AZD-5991外消旋

    AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋體。AZD-5991 Racemate 是一種 Mcl-1 抑制劑,FRET 實驗檢測的 IC50 <3 nM。

    • CAS號:2143010-83-5
    • 分子式:C35H34ClN5O3S2
    • 分子量:672.26
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    Mycro 3

    Mycro 3 是一種有效的選擇性 c-Myc 抑制劑。

    • CAS號:944547-46-0
    • 分子式:C24H17ClF2N6O4
    • 分子量:526.879
    • 類別:c-Myc的
    • 密度:1.5±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    遍在蛋白異肽酶抑制劑I,G5

    Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依賴的半胱天冬酶和細胞凋亡的激活劑,對E1A和E1A/C9DN細胞的IC50值分別為1.76和1.6 μM。

    • CAS號:108477-18-5
    • 分子式:C19H14N2O7S
    • 分子量:414.38900
    • 類別:細胞凋亡
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    恩利卡生

    Emricasan (PF 03491390)是不可逆的 pan-caspase 抑制劑。

    • CAS號:254750-02-2
    • 分子式:C26H27F4N3O7
    • 分子量:569.502
    • 類別:胱天蛋白酶
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    澳洲茄胺

    Solasodine(Purapuridine)是存在于茄科植物中的毒性生物堿,對宮頸癌細胞株(HeLa)和人髓性白血病細胞株(U937)有選擇性的細胞毒性。

    • CAS號:126-17-0
    • 分子式:C27H43NO2
    • 分子量:413.636
    • 類別:MDM-2/p53
    • 密度:1.1±0.1 g/cm3
    • 沸點:537.9±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:284?°C (dec.)(lit.)
    • 閃點:279.1±30.1 °C

    去甲氧基姜黃素

    脫甲氧姜黃素(Demethoxycurcumin)是姜黃素的一種主要活性成分,已被證明有抗炎癥和對癌細胞毒性作用。

    • CAS號:22608-11-3
    • 分子式:C20H18O5
    • 分子量:338.354
    • 類別:細胞凋亡
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:571.4±50.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:168oC
    • 閃點:205.5±23.6 °C

    Milademetan

    Mliademetan 是 MDM2 的特異性抑制劑,是可用于治療急性髓性白血病 (AML) 的藥物成分。

    • CAS號:1398568-47-2
    • 分子式:C30H34Cl2FN5O4
    • 分子量:618.526
    • 類別:MDM-2/p53
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:840.7±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:462.2±34.3 °C

    GSK547

    GSK547 是一種高效的選擇性 RIP1 抑制劑,可抑制巨噬細胞介導的胰腺癌適應性免疫耐受。

    • CAS號:2226735-55-1
    • 分子式:C20H18F2N6O
    • 分子量:396.39
    • 類別:RIP激酶
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    Pifithrin-β

    Pifithrin-β是有效地p53抑制劑,IC50值為23 μM。

    • CAS號:60477-34-1
    • 分子式:C16H16N2S
    • 分子量:268.37700
    • 類別:MDM-2/p53
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    NVP-CGM097

    NVP-CGM097 是一種有效的選擇性 MDM2 抑制劑,作用于 hMDM2,IC50 為 1.7±0.1 nM。

    • CAS號:1313363-54-0
    • 分子式:C38H47ClN4O4
    • 分子量:659.25700
    • 類別:MDM-2/p53
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    5-[(4-乙基苯基)亞甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮

    10058-F4是 c-Myc 抑制劑,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表達的反式激活。

    • CAS號:403811-55-2
    • 分子式:C12H11NOS2
    • 分子量:249.352
    • 類別:c-Myc的
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:387.1±52.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:187.9±30.7 °C

    TIC10

    TIC10 是一種有效的 TRAIL 誘導劑,也抑制 Akt 和 ERK 活性。

    • CAS號:1616632-77-9
    • 分子式:C24H26N4O
    • 分子量:386.489
    • 類別:TNF受體
    • 密度:1.2±0.1 g/cm3
    • 沸點:559.7±60.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:292.3±32.9 °C

    FX1

    FX1 是一種強效且特異性的 BCL6 抑制劑, IC50 大約為 35 μM。

    • CAS號:1426138-42-2
    • 分子式:C14H9ClN2O4S2
    • 分子量:368.821
    • 類別:Bcl-2家族
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    NSC59984

    NSC59984通過MDM2和泛素-蛋白酶體途徑而誘導突變型p53蛋白降解。NSC59984作用于大多數腫瘤細胞的EC50值顯著低于正常細胞, 作用于P53--null HCT116細胞的EC50為8.38 μM。

    • CAS號:803647-40-7
    • 分子式:C12H15N3O4
    • 分子量:265.265
    • 類別:MDM-2/p53
    • 密度:1.3±0.1 g/cm3
    • 沸點:451.8±45.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:227.1±28.7 °C
    • ad5
    • ad6

    三级欧美