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    ad

    抗體藥物偶聯物(ADC)是制藥工業中快速擴展的領域。它們包含所需的單克隆抗體,活性細胞毒性藥物和合適的接頭。目前有超過30種ADC處于臨床前或臨床開發階段,可能需要進一步改進以增強這些ADC的治療潛力。單克隆抗體(mAb)在從基礎研究到疾病治療的許多應用中具有很大用途。 Drug-Linker Conjugates可以擴展單克隆抗體的效用并提高其效力和有效性;因此,抗體用作將有毒有效負載靶向并遞送至所選患病組織的手段。 Drug-Linker與抗體的位點特異性結合可能涉及mAb的基因工程,以引入離散的,可用的半胱氨酸或非天然氨基酸與正交反應性官能團處理,如醛,酮,疊氮基或炔基標簽。這些位點特異性方法不僅增加了ADC的均一性,而且還能夠利用除硫醇或胺之外的反應性部分的新型生物正交化學。使用蛋白酶可切割接頭將細胞毒性藥物單甲基auristatin E(MMAE)與三種曲妥珠單抗變體綴合,并顯示體內治療功效。接頭-MMAE綴合物用于美國FDA批準的ADC,Brentuximab vedotin。在臨床試驗中也存在采用接頭-MMAE綴合物的ADC,例如Enfortumab vedotin和Glembatumumab vedotin。


    抗感染 >
    沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
    抗體- 藥物偶聯物 >
    ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
    細胞凋亡 >
    細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
    自噬 >
    自噬 LRRK2 ULK 自噬
    細胞周期/DNA損傷 >
    葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
    細胞骨架 >
    Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
    表觀遺傳學 >
    AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
    G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
    5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
    免疫及炎癥 >
    芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
    JAK/STAT信號通路 >
    EGFR JAK 皮姆 STAT
    MAPK/ERK信號通路 >
    ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
    跨膜轉運 >
    ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
    代謝酶/蛋白酶 >
    15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 酰基轉移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
    神經信號通路 >
    5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
    NF-κB信號通路 >
    NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
    PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
    AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
    蛋白裂解靶向嵌合體 >
    PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
    蛋白酪氨酸激酶 >
    ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
    干細胞及 Wnt 通路 >
    酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
    TGF-beta/Smad 信號通路 >
    TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
    維生素 D 相關 >
    VD/VDR
    其他 >
    雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他

    NAMPT抑制劑-接頭2

    NAMPT inhibitor-linker 2 為 ADC 的一部分,由一種 NAMPT 的抑制劑作為有效載荷和一個連接物組成。ADC-4 由一個 NAMPT inhibitor-linker 2 和一個 anti-c-Kit 單克隆抗體組成,對表達 c-Kit 的細胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 細胞,IC50 值分別為 <7 pM 和 40 pM。

    • CAS號:2241014-82-2
    • 分子式:C34H33FN6O5
    • 分子量:624.66
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    磺基-SPDB-DM4

    sulfo-SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 與 sulfo-SPDB 連接而成。

    • CAS號:1626359-59-8
    • 分子式:
    • 分子量:1075.66
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    VC-MMAD

    Vc-MMAD為抗體偶聯藥物(ADC),由Val-Cit作為linker,連接微管抑制劑MMAD。

    • CAS號:1401963-17-4
    • 分子式:C70H104N12O14S
    • 分子量:1369.712
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:1.2±0.1 g/cm3
    • 沸點:1370.7±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:782.8±34.3 °C

    MC-MMAD

    Mc-MMAE由高效微管抑制劑Monomethyl auristatin D(MMAD)與保護基團maleimidocaproyl偶聯而成。

    • CAS號:1401963-15-2
    • 分子式:C51H77N7O9S
    • 分子量:964.26
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    乙炔連接-VAL-CIT-PABC-MMAE

    Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE是一種抗體偶聯藥物(ADC)。

    • CAS號:1411977-95-1
    • 分子式:C67H106N10O16
    • 分子量:1307.616
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:1.2±0.1 g/cm3
    • 沸點:1312.0±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:747.3±34.3 °C

    MDPR-VAL-CIT-PAB-MMAE

    mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制劑Monomethyl auristatin E (MMAE)與多肽連接橋mDPR-Val-Cit-PAB偶聯而成,是抗體偶聯藥物。

    • CAS號:1491152-26-1
    • 分子式:C65H100N12O15
    • 分子量:1289.561
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:1.2±0.1 g/cm3
    • 沸點:1353.3±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:772.3±34.3 °C

    浦發銀行-DM4

    SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 和 SPDB 連接而成,具有高效的抗腫瘤活性。

    • CAS號:1626359-62-3
    • 分子式:
    • 分子量:995.59
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    ACLYS-PABC-VC-Aur0101

    AmPEG6C2-Aur0131是可酶切的抗-CXCR4藥物連接橋綴合物。

    • CAS號:1438851-17-2
    • 分子式:C66H103N13O13S
    • 分子量:1318.67
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    VcMMAE

    VcMMAE是抗體藥物復合體的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc連接而成。

    • CAS號:646502-53-6
    • 分子式:C68H105N11O15
    • 分子量:1316.626
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:1.2±0.1 g/cm3
    • 沸點:1347.6±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:768.8±34.3 °C

    馬來酰亞胺基己酰-單甲基澳瑞他汀 E

    Mc-MMAE 是保護基團 (馬來酰亞氨基己酰) 共軛連接到單甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制劑,是抗體偶聯藥物 (ADC) 中的毒性物質。

    • CAS號:863971-24-8
    • 分子式:C49H78N6O10
    • 分子量:911.17800
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    Deruxtecan模擬

    Deruxtecan analog 是連接橋與藥物的偶聯物,是抗體-藥物偶聯物 (ADC) 的一部分。詳細信息請參考專利文獻 WO2017002776A1 中的化合物 1。

    • CAS號:1599440-13-7
    • 分子式:C52H56FN9O13
    • 分子量:1034.05
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    美登素

    Mertansine (DM1)是一種微管蛋白抑制劑,它在微管的末端結合并抑制微管的動態性。 Mertansine是一種抗體可綴合的美登木素生物堿,用于克服與美登素相關的全身毒性并增強腫瘤特異性遞送。

    • CAS號:139504-50-0
    • 分子式:C35H48ClN3O10S
    • 分子量:738.288
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:1.33±0.1 g/cm3
    • 沸點:937.1±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:190-192 oC
    • 閃點:520.5±34.3 °C

    NAMPT抑制劑-接頭1

    NAMPT inhibitor-linker 1 為 ADC 的一部分,由一種 NAMPT 的抑制劑作為有效載荷和一個連接物組成。ADC-3 由一個 NAMPT inhibitor-linker 1 和一個 anti-c-Kit 單克隆抗體組成,對表達 c-Kit 的細胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 細胞,IC50 值分別為 <3 pM 和 9 pM。

    • CAS號:2241019-57-6
    • 分子式:C36H37FN6O6
    • 分子量:668.71
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    VAL-CIT-PAB-MMAE

    Val-Cit-PAB-MMAE是抗體-藥物偶聯物的一部分。由肽段Val-Cit-PAB和抗有絲分裂劑單甲基阿司他丁(MMAE)連接而成。

    • CAS號:644981-35-1
    • 分子式:C58H94N10O12
    • 分子量:1123.427
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:1.2±0.1 g/cm3
    • 沸點:1211.9±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:686.7±34.3 °C

    SMCC-DM1

    SMCC-DM1是由連接橋SMCC和DM1連接而成的,用來制備抗體偶聯藥物。DM1 (mertansine),是含硫醇的美登木素生物堿,是一種有效的微管破壞劑。

    • CAS號:1228105-51-8
    • 分子式:C51H66ClN5O16S
    • 分子量:1072.612
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    C-11

    C-11 是一種基于 tubulysin 的抗體-藥物偶聯物 (ADCs),對癌細胞具有細胞毒性。

    • CAS號:2007965-97-9
    • 分子式:C38H58N6O7S
    • 分子量:742.97
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    McMMAF

    Mc-MMAF是由高效微管抑制劑Monomethyl auristatin F (MMAF) 與保護基團maleimidocaproyl偶聯而成。MMAF(一甲基澳瑞他汀F)為抗微管蛋白化合物,能通過阻斷微管聚合抑制細胞分裂,較MMAE毒性低,可用于抗體偶聯藥物(ADC)。

    • CAS號:863971-19-1
    • 分子式:C49H76N6O11
    • 分子量:925.161
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:1.2±0.1 g/cm3
    • 沸點:1052.0±65.0 °C at 760 mmHg
    • 熔點:N/A
    • 閃點:590.1±34.3 °C

    將Fmoc-VAL-CIT-PAB-MMAE

    Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制劑Monomethyl auristatin E (MMAE)與多肽連接橋Fmoc-Val-Cit-PAB偶聯而成,是抗體偶聯藥物。

    • CAS號:1350456-56-2
    • 分子式:
    • 分子量:1345.67
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    AmPEG6C2-Aur0131

    AmPEG6C2-Aur0131是不可酶切的抗-CXCR4藥物連接橋綴合物。

    • CAS號:1650569-94-0
    • 分子式:C54H92N6O15
    • 分子量:1065.34
    • 類別:Drug-Linker Conjugates for ADC
    • 密度:N/A
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    三级欧美