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    磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族參與細胞存活、生長、代謝和血糖穩態等多種細胞功能的調控。 PI3K激酶活性升高通常與多種癌癥相關。顧名思義,PI3Ks磷酸化磷脂酰肌醇PI(一種膜磷脂)肌醇環的第3位碳原子。PI在細胞膜組分中所占比例較小,比磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰絲氨酸含量少, 但在腦細胞膜中,含量較為豐富,達磷脂總量的10%。 PI3K的活化 PI3K可分為3類,其結構與功能各異。其中研究最廣泛的為I類PI3K, 此類PI3K為異源二聚體,由一個調節亞基和一個催化亞基組成。調節亞基含有SH2和SH3結構域,與含有相應結合位點的靶蛋白相作用。該亞基通常稱為p85, 參考于第一個被發現的亞型(isotype),然而目前已知的6種調節亞基,大小從50至110kDa不等。催化亞基有4種,即p110α, β,δ,γ,而δ僅限于白細胞,其余則廣泛分布各種細胞中。 PI3K的活化很大程度上參與到靠近其質膜內側的底物。多種生長因子和信號傳導復合物,包括成纖維細胞生長因子(FGF)、血管內皮生長因子(VEGF)、人生長因子(HGF)、血管位蛋白I(Ang1)和胰島素都能啟始PI3K的激活過程。這些因子激活受體酪氨酸激酶(RTK),從而引起自磷酸化。受體上磷酸化的殘基為異源二聚化的PI3Kp85亞基提供了一個停泊位點(docking site)。然而在某些情況下,受體磷酸化則會介導募集一個接頭蛋白(adaptor protein)。比如,當胰島素激活其受體后,則必須募集一個胰島素受體底物蛋白(IRS),來促進PI3K的結合。相似的,當整連蛋白integrin(非RTK)被激活后,粘著斑激酶(FAK) 則作為接頭蛋白,將PI3K通過其p85停泊。但在以上各情形下,p85亞基的SH2和SH3結構域均在一個磷酸化位點與接頭蛋白結合。PI3K募集到活化的受體后,起始多種PI中間體的磷酸化。與癌腫尤其相關的PI3K轉化PIP2為PIP3。 AKT的作用 活化的AKT通過磷酸化多種酶、激酶和轉錄因子等下游因子,進而調節細胞的功能。譬如,AKT刺激葡萄糖的代謝:AKT激活AS160(AKT底物,160kDa),進而促進GLUT4轉座和肌細胞對葡萄糖的吸收。AKT也磷酸化GSK3β而抑制其活性,從而促進葡萄糖的代謝和調節細胞的周期。AKT磷酸化TSC1/2(tuberous sclerosis complex),可阻止其對小G蛋白Rheb(Ras homology enriched in brain)的負調控,進而使得Rheb富集以及對納巴霉素(rapamycin)敏感的mTOR復合體(mTORC1)的活化。這些作用可激活蛋白的翻譯,增強細胞的生長。 mTOR(哺乳動物雷帕霉素靶蛋白)是蛋白激酶家族中新的一員,這類蛋白激酶又屬于磷酯酰肌醇激酶相關激酶(PIKK)。mTOR是在研究免疫抑制劑雷帕霉素的過程中發現的,科學家在研究中發現結構相似的免疫抑制劑FK506和雷帕霉素能夠與相同的靶蛋白FKBP12 (FK506結合蛋白)結合發揮其免疫抑制作用,但是它卻與FK506的免疫抑制機制不同,雷帕霉素與FKBP12結合形成的復合物不能與鈣調素結合,并且雷帕霉素也不能抑制T細胞的早期激活或直接減少細胞因子的合成,它是通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導,阻斷T淋巴細胞及其它細胞由G1期至S期的進程,而FK506則是抑制T淋巴細胞由G0期至G1期的增殖。由于mTOR在細胞增殖、分化、轉移和存活中的重要地位,mTOR已經成為癌癥治療中的一個新靶點。


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    • CAS號:486424-20-8
    • 分子式:C21H23N7O3S
    • 分子量:453.517
    • 類別:GSK-3 抑制劑
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    • 分子量:390.405
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    • 分子式:C10H4N6O
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    • 分子式:C15H15N7O
    • 分子量:309.326
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    • 分子量:354.41
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    • 分子式:C53H84NO14P
    • 分子量:990.206
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    • 分子式:C14H8FNO4S
    • 分子量:305.281
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    • 分子式:C13H16N6O4
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    • 分子式:C12H10N6O
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    • 分子量:427.32300
    • 類別:Akt 抑制劑
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    • CAS號:1092351-67-1
    • 分子式:C16H16N6O
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    • CAS號:593960-11-3
    • 分子式:C14H16ClN3O4S2
    • 分子量:389.87800
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    • 分子量:445.416
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    • 分子式:C17H23N5O2S2
    • 分子量:393.527
    • 類別:PI3K 抑制劑
    • 密度:1.4±0.1 g/cm3
    • 沸點:N/A
    • 熔點:N/A
    • 閃點:N/A

    三级欧美